Nimesulide

Nettstedet inneholder bakgrunnsinformasjon kun for informasjonsformål. Diagnose og behandling av sykdommer bør utføres under tilsyn av en spesialist. Alle legemidler har kontraindikasjoner. Det kreves en spesialkonsultasjon!

Nimesulide - beskrivelse

Det kjemiske navnet på nimesulide er N- (4-Nitro-2-fenoksyfenyl) metansulfonamid, hvorfra det kan sees at stoffet tilhører gruppen sulfonamider. For å forstå virkningen av nimesulide, er det nødvendig å kjenne patogenesen til den inflammatoriske responsen. Så i cellene i alle organer og vev er det en kaskade av reaksjoner, der arakidonsyre frigjøres fra membranene og blir til prostaglandiner. Det er prostaglandiner som gir utvikling av en betennelsesreaksjon ved å øke frigjøringen av væske i vevet (dannelse av ødem), påvirker smerteseptorer (smerte), øke lokal og generell temperatur og rødhet i vev, samt nedsatt funksjonell aktivitet. Prostaglandiner utløser en kaskade av reaksjoner som fører til utvikling av tegn på betennelse (smerte, hevelse, rødhet, feber, dysfunksjon) og i fremtiden støtter denne patologiske prosessen.

Nimesulide har egenskapen til å stoppe syntesen av prostaglandiner ved å blokkere enzymet cyclooxygenase (COX), som spiller en nøkkelrolle i prosessen med deres produksjon. Som et resultat stopper nimesulide, som stopper syntesen av prostaglandiner, videre med å opprettholde den inflammatoriske responsen. Betennelsen utvikler seg ikke, og alle tegnene (smerte, hevelse, rødhet, feber, dysfunksjon) forsvinner også.

Nimesulide sammenlignes gunstig med første generasjons NSAIDs som aspirin. Faktum er at menneskekroppen inneholder to COX: COX-1 og COX-2. COX-1 beskytter normalt slimhinnene i mage, nyrer og blodplater, men COX-2 er ansvarlig for utvikling av betennelse. Første generasjons NSAIDs stopper arbeidet med både COX-1 og COX-2, noe som resulterer i en imponerende liste over bivirkninger fra mage-tarmkanalen, inkludert dannelse av "aspirin" magesår. Og NSAIDs fra 2. og 3. generasjon, inkludert nimesulide, påvirker selektivt bare COX-2, stopper betennelse og forårsaker ikke så alvorlige bivirkninger. Dessverre, med økende doser, reduseres selektiviteten til handlingen, noe som fører til alvorlighetsgraden av bivirkninger og en økning i risikoen for skade på mage-tarmkanalen og nyrene. I tillegg er nimesulide lite allergifremkallende, så det kan brukes av personer som er overfølsomme for andre legemidler fra NSAID-gruppen..

På grunn av den selektive undertrykkelsen av aktiviteten til cyklooksygenase, tilhører nimesulid gruppen av legemidler - selektive hemmere av COX-2.

Slipp skjema

Legemidler med virkestoffet nimesulide er for tiden tilgjengelige i følgende former:
1. Tabletter.
2. Tabletter løselige - dispergerbare.
3. Pulver til klargjøring av suspensjon.
4. Suspensjon (sirup).
5. Gel (salve).

Disse doseringsformene produseres under forskjellige navn og av forskjellige farmasøytiske selskaper, men de inneholder alle nimesulide som den aktive aktive ingrediensen. Derfor kan du velge den mest praktiske formen for bruk..

Navnet på medisiner med nimesulide

På grunn av det store antallet forskjellige preparater som inneholder nimesulid, vil vi liste opp de viktigste kommersielle navnene som er tilgjengelige på det russiske og ukrainske farmasøytiske markedet, samt doseringsformene:

  • Nimesulide (tabletter);
  • Nimesulide Maxpharma (tabletter);
  • Nise (tabletter, dispergerbare tabletter, suspensjon, gel);
  • Nimesil (pulver);
  • Nimulide (tabletter under tungen, vanlige tabletter, gel, suspensjon);
  • Nimica (dispergerbare tabletter);
  • Nemulex (pulver);
  • Novolid (tabletter);
  • Coxtral (tabletter);
  • Mesulide (pulver, tabletter);
  • Flolid (pulver og tabletter);
  • Prolid (dispergerbare tabletter);
  • Aponil (tabletter);
  • Aulin (pulver og tabletter);
  • Ameolin (tabletter);
  • Actasulide (tabletter).

Til tross for de forskjellige navnene inneholder alle disse stoffene nøyaktig nimesulide. I tillegg er legemidlene tilgjengelige i forskjellige doseringsformer, slik at du kan velge det beste alternativet. Alle er faktisk synonyme stoffer, siden det aktive stoffet er det samme.

Tenk på hva som menes med de vanlige navnene på nimesulide medisiner:

  • Pulver Nimesulide - riktig kalt granulat for fremstilling av en suspensjon, er i preparatene Nimesil og Nise.
  • Nimesulide Maxpharm - tabletter, som er produsert av det baltiske selskapet "Maxpharm".
  • Nimesulide Nise - Nise forberedelser.
  • Nimesulide gel - Nise gel.
  • Suspensjon eller sirup Nimesulide - suspensjon Nise, Nimegesic.
  • Nimesulide salve - oftest betyr det Nise gel eller Nimesulide-Darnitsa salve.
  • Nimesil Nimesulide - betyr stoffet Nimesil.
  • Nimesulide 100 - betegnelse på konvensjonelle tabletter der doseringen av Nimesulide er 100 mg, og forskjellen fra dispergerbare tabletter med et aktivt innhold på 50 mg.
  • Nimesulide stearinlys - ikke solgt eller produsert i dag.

Sammensetning

Handling og terapeutiske effekter

Nimesulide har tre hovedegenskaper som er felles for alle NSAIDs - febernedsettende, smertestillende og betennelsesdempende. I tillegg reduserer stoffet vedheft av blodplater til hverandre, reduserer blodpropp og tynner blodet. Den antiinflammatoriske effekten av nimesulide ligger ikke bare i å blokkere produksjonen av prostaglandiner, men også i å redusere frigjøringen av histamin, og derved redusere bronkospasmen betydelig. Undertrykkelse av den inflammatoriske responsen, i tillegg til direkte mekanismer, utføres også indirekte ved å stoppe syntesen av cytokiner - stoffer som støtter den inflammatoriske responsen. Avslutning av cytokinsyntese oppnås ved frigjøring av tumornekrosefaktor (TNF).

Nimesulide er også en antioksidant, reduserer dannelsen av reaktive oksygenarter, og hemmer prosessene med peroksidering og de skadelige effektene av frie radikaler. Antioksidant effekt oppnås ved å hemme aktiviteten til enzymet myeloperoksidase.

Smertelindring vises innen 15 - 20 minutter etter inntak av nimesulide, noe som er spesielt verdifullt i utviklingen av akutt smertsyndrom (for eksempel tannpine). Den mest uttalte smertestillende effekten har et pulver (granulær form), som er tilgjengelig under handelsnavnet Nimesil. Generelt lindrer den granulære formen av nimesulide (Nimesil) betennelsesreaksjonen bedre, lindrer smerter over lengre tid, og er mer effektiv i en rekke indikatorer sammenlignet med tabletter og sirup.

Når det gjelder bivirkninger, er nimesulid doseavhengig - det vil si at de ser ut til å være mer uttalt, og jo høyere risikoen for utvikling er, desto høyere blir doseringen av stoffet tatt av personen. En dose på 200 mg per dag hos friske mennesker forårsaket ikke bivirkninger, noe som gjør det mulig for oss å vurdere det som optimalt i tilfelle en tendens til ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen, nefropati og i nærvær av leverpatologi.

Bruken av nimesulide til behandling av leddgikt og leddpatologier fører ikke til ødeleggelse av brusk, i motsetning til indometacin, etc. Den sterke og gode effekten av nimesulide i behandlingen av leddgikt skyldes også effekten av medikamentet på glukokortikoidreseptorer, noe som kan øke alvorlighetsgraden og varigheten av den betennelsesdempende effekten. Det vil si at nimesulide har samme effekt som om en person tok glukokortikoider (hormoner) i små doser.

Indikasjoner for bruk

Instruksjoner for bruk

Nimesulide tabletter

Tabletter kan være vanlige eller spredbare (Nise), det vil si løselig i vann. Konvensjonelle tabletter Nimesulide inneholder 100 mg av det aktive stoffet, og dispergerbare tabletter inneholder 50 mg. Voksne tar 100 mg (1 tablett eller 2 dispergerbare tabletter) 2 ganger daglig. Hvis en slik dose er ineffektiv, kan du øke mengden medikament tatt til maksimalt tillatte 400 mg (4 vanlige tabletter og 8 dispergerbare tabletter) per dag.

Tablettene tas best før måltider. Imidlertid kan de forårsake ubehag i magen etter å ha tatt stoffet før måltider. Da er det nødvendig å ta tablettene etter eller under måltidene. Imidlertid må dispergerbare tabletter (løselig) alltid tas ved slutten eller etter et måltid. Før du tar oppløses den dispergerbare tabletten i 5 ml (tilsvarer 1 ts) rent drikkevann.

Det anbefales ikke å gi nimesulide i tablettform til barn under 12 år. I form av dispergerbare tabletter kan medisinen brukes til barn fra 3 år. I dette tilfellet beregnes dosen etter kroppsvekt - 3-5 mg per 1 kg kroppsvekt, delt på 2-3 ganger om dagen. Hvis barnets vekt overstiger 40 kg, er dosen av nimesulide lik normene for voksne. Derfor brukes stoffet i voksne doser for barn over 12 år.

Varigheten av behandlingen med Nimesulide tabletter er maksimalt 15 dager. Du kan ta piller i kortere tid hvis symptomene på smerte og betennelse forsvinner raskt.

Nimesulide tabletter er medisiner med handelsnavnene Nimesulide Maxpharm, Nimesulide, Nise, Nimulid, Novolid, Coxtral, Mesulid, Flolid, Aponil, Ameolin, Actasulid.

Oppløselige (dispergerbare) nimesulid-tabletter er Nise, Nimulid, Nimika, Prolid.

Nimesulide pulver

Pulveret fortynnes i rent drikkevann, får en suspensjon og tas oralt. For å gjøre dette løses innholdet i posen (100 mg Nimesulide) i 80 - 100 ml vann (et halvt glass) og drikkes etter et måltid..

Voksne og ungdom over 12 år tar Nimesulide-pulver i en dose på 100 mg (1 pose), to ganger om dagen. En økning i den angitte dosen er ikke tillatt uten resept fra legen. Eldre mennesker tar pulver i samme dosering.

Personer som lider av nyresvikt bør redusere dosen Nimesulide til 100 mg (1 pose) per dag.

Den maksimalt tillatte varigheten av kontinuerlig inntak av Nimesulide-pulver er 15 dager. Det er best å bestemme minimumsdosen som er effektiv og bare ta den i den nødvendige tidsperioden for ikke å øke risikoen for bivirkninger.

Pulver Nimesulide er medisiner med handelsnavn Nise, Nimesil, Nemulex, Mesulid, Flolid, Aulin.

Suspensjon eller sirup Nimesulide

I 1 ml suspensjon eller sirup inneholder Nimesulide 10 mg aktivt stoff. Basert på dette beregnes doseringen. Suspensjonen eller sirupen er ment for bruk hos barn under 12 år. Doser for barn beregnes etter kroppsvekt: 1,5-3 mg per 1 kg kroppsvekt. Dette betyr at et barn som veier 10 kg må ta nimesulide i en dose på 1,5 * 10 = 15 mg per dag, noe som tilsvarer 1,5 ml sirup eller suspensjon. Denne mengden er delt inn i 2-3 doser per dag. For å stille inn riktig mengde suspensjon, er en spesiell målesprøyte inkludert i pakken med stoffet. Maksimal tillatt avfallsdose av Nimesulide sirup for barn er 5 mg per 1 kg. Hvis vekten til barnet overstiger 40 kg, brukes ikke beregningen av dosen, men 100 mg brukes 2 ganger om dagen, som hos voksne.

Det kontinuerlige løpet av bruk av nimesulide i form av en sirup eller suspensjon er maksimalt 15 dager. Det er bedre å ta stoffet i en kortere periode, stoppe bruken umiddelbart etter eliminering av symptomer og normalisering av tilstanden.

Nimesulide suspensjon eller sirup selges under handelsnavnene Nise og Nimulide.

Gel Nimesulide

Gelen påføres lokalt på huden i smerteområdet. Før du påfører gelen, er det nødvendig å vaske hudområdet og tørke det grundig. På overflaten av huden, i området med størst alvorlighetsgrad av smerte, spred 3 cm gel i et tynt lag, gni med lette massasjebevegelser. Produktet trenger ikke å gnides inn. Varigheten av bruken uten avbrudd er 10 dager (3-4 ganger om dagen).

Ikke påfør gelen på hud med sårflater. Du bør også beskytte øynene og slimhinnene mot kontakt med produktet. Etter påføring av gelen, må du vaske hendene. Ikke påfør lufttette forbindinger i området der stoffet påføres. Etter påføring av medisinen, bør du vaske hendene med såpe og vann. Etter bruk av gelen skal røret være tett lukket.

Nimesulide gel selges under navnene Nise, Nimulide og Nimesulide-Darnitsa salve.

Legemidlet reduserer smerte på applikasjonsstedet, inkludert i leddene, reduserer morgenstivhet og reduserer hevelse.

Funksjoner ved bruk hos barn

Først og fremst bør det huskes at bare sirup eller suspensjon kan gis til barn under 3 år. Barn 3 - 12 år kan ta nimesulide i form av en suspensjon eller dispergerbare tabletter. I Ukraina ble nimesulide fullstendig utestengt for bruk hos barn under 12 år, noe som er forbundet med risikoen for å utvikle hepatitt, noe produsentene indikerer. Imidlertid har det ikke blitt identifisert et eneste tilfelle av hepatittutvikling i praksis av barneleger i Russland og Ukraina i 10 år med bruk av nimesulide hos barn. I Russland brukes stoffet, og gir gode resultater, siden fordelene oppveier de mulige risikoene.

Nimesulide er et utmerket middel for å bekjempe høy feber hos barn med en rekke sykdommer, ofte ARVI. Samtidig er nimesulide et slags reservemiddel, siden du må bruke absolutt sikker paracetamol og ibuprofen for å få ned temperaturen. Hvis de ikke hjelper, kan du gi barnet nimesulide. Det vil si at du ikke kan begynne å få ned temperaturen ved bruk av nimesulide - du må først prøve enkle og tryggere medisiner med paracetamol og ibuprofen.

Imidlertid, når du bruker nimesulide hos barn i dosene som er anbefalt i instruksjonene, har stoffet en veldig sterk febernedsettende effekt. Derfor bør du ikke gi barnet en standard dose nimesulide fra temperatur - del den i to. Generelt er det nødvendig å velge den minste effektive dosen for et bestemt barn ved å redusere standarddosen. Å redusere dosen vil føre til en betydelig reduksjon i risikoen for bivirkninger, noe som vil gjøre foreldrenes liv mye roligere..

Beregning av dosen Nimesulide for et barn

I prinsippet har barneleger over ti års observasjon gjentatte ganger møtt et mangfoldig overskudd av dosen nimesulide hos barn av forskjellige grunner - foreldrene ga mer, eller barnet drakk bare en deilig sirup. Imidlertid var den viktigste bivirkningen nervøsjokk hos foreldre, eller mild allergi hos barn, som raskt gikk over av seg selv. Generelt utvikler en allergi mot nimesulid hos 2-5% av barna, men for det meste er det forårsaket av forskjellige aromatiske og smakstilsetningsstoffer. Derfor, for å unngå dette, kan du bruke stoffet i dispergerbare tabletter..

Foreldre bør huske at nimesulide er mye tryggere enn kombinasjonen av analgin + difenhydramin, som administreres av en "ambulanse" for å få ned den vanskelige temperaturen. Analgin fører til sykdommer i hematopoiesis, derfor er det forbudt for bruk i mange utviklede land, ikke bare for barn, men også for voksne.

Analoger

Kontraindikasjoner

Bivirkninger

Meloksikam eller nimesulid?

Både Meloxicam og Nimesulide er betinget selektive NSAIDs. Begge stoffene lindrer effektivt feber, reduserer ømhet og eliminerer de smertefulle symptomene på en betennelsesreaksjon. Nimesulide har en skadelig effekt på leveren, og derfor er det bedre å ta Meloxicam, som ikke har slike effekter, i nærvær av kronisk eller akutt hepatitt tidligere. Hvis en person merker ubehag i leverområdet mens han tar Nimesulide, bør han også bytte til Meloxicam. Hvis det ikke var noen problemer med leveren tidligere, og på bakgrunn av bruken av Nimesulide, kan stoffet tas rolig.

Mange noterer omtrent den samme effekten av meloksikam og nimesulid, slik at du kan velge hvilken du vil mer av subjektive grunner (det hjelper venner godt, en erfaren lege anbefalte det, etc.). Men hvis en person ikke er helt fornøyd med effekten av stoffet, er det verdt å bytte til en annen og vurdere effekten. Dermed kan du velge det mest effektive stoffet for deg selv. Disse anbefalingene er selvfølgelig mer egnet for personer som bruker Nimesulide eller Meloxicam i lang tid (for eksempel i behandling av leddgikt, leddsmerter, etc.).

For kortvarig bruk bestemmes valget mellom Meloxicam og Nimesulide av en rekke faktorer. For eksempel, hvis du raskt trenger å lindre smerte (for eksempel under menstruasjon, tannpine, hodepine osv.), Vil Nimesulide gjøre det bedre, så valget må stoppes på ham. Hvis en person har fått noen form for skade eller lider av tilbakevendende muskelsmerter, er Meloxicam bedre egnet i denne situasjonen, siden den lindrer smerte saktere, men effekten varer mye lenger. Hvis smerter i musklene eller langs nervene (isjias, lumbago, etc.) plager med misunnelsesverdig konstant, så bruk Nimesulide, som vil redusere hyppigheten av tilbakefall.

Nimesulide eller diklofenak?

Diklofenak er et veldig effektivt medikament som lindrer smerte perfekt i forskjellige patologier, raskt undertrykker den inflammatoriske prosessen og, viktigere, tolereres godt. Nimesulide er også et godt medikament med høy effektivitet og god toleranse, men i sammenligning med diklofenak har det en betydelig høyere pris. I følge en kombinasjon av faktorer - bærbarhet, effektivitet og pris - er diklofenak utvilsomt lederen..

Men det bør huskes at risikoen for magesår mens du tar diklofenak er høyere enn når du bruker Nimesulide. Derfor, med en tendens til sykdommer i mage-tarmkanalen, er det bedre å foretrekke det andre. Hvis personen ikke lider av sykdommer i mage-tarmkanalen, kan du velge et av de to stoffene, basert på personlige preferanser eller subjektive faktorer (for eksempel, det hjelper venner, slektninger, venner, etc.).

Diklofenak har ingen skadelig effekt på leveren og nyrene, og med den potensielle risikoen for å utvikle patologi av disse organene er det også bedre å foretrekke dette legemidlet. Tross alt kan Nimesulide forårsake giftig skade på leveren og nyrene. Dessuten er diklofenak å foretrekke for bruk hos personer som lider av trombose..

Diklofenak er mest effektivt for å undertrykke betennelsessmerter (leddgikt, muskelskader, leddbånd, sener osv.), Og i andre tilfeller har Nimesulide forrang (for eksempel smerter under menstruasjon eller hodepine). Dette bør også vurderes når du velger et medikament..
Mer om diklofenak

Anmeldelser

Nesten alle vurderinger av stoffet nimesulide er positive, siden stoffet lindrer smerte, feber og eliminerer symptomene på en betennelsesreaksjon. I tillegg liker folk den veldig raske effekten av effekten og dens varighet - opptil 7 - 8 timer, noe som gjør at du kan få en rolig og god søvn. Nimesulide har hjulpet mennesker med tannpine, menstruasjonssmerter, traumatiske smerter, leddgikt smerter, nerveinneslutning, etc. Legemidlet hjelper raskt og effektivt.

Det er bare noen få negative anmeldelser om nimesulide. Den negative oppfatningen er forbundet med et bredt spekter av bivirkninger og risikoen for giftig leverskade. Folk oppfatter denne informasjonen som praktisk legemliggjort i virkeligheten, og personlig med dem, som et resultat, og etterlater en negativ gjennomgang av stoffet etter en gangs bruk, der nimesulide fremdeles hjalp dem. Denne stillingen er knyttet til egenskapene til den psykologiske stemningen til en person. Det overveldende flertallet av mennesker ser på ting nøkternt, vurderer løsningen positivt og husker bivirkningene. Imidlertid utvikles ikke bivirkninger etter en gangs bruk av nimesulide, så folk setter pris på den utmerkede effekten og bruker den med forsiktighet etter behov (for eksempel for å lindre tannpine).

La oss gi kostnadene for forskjellige former for nimesulidmedisiner med de vanligste kommersielle navnene, som vil tillate oss å navigere omtrent i prisen på et medikament. Priser, navn og doseringsformer for nimesulide er vist i tabellen:
LegemiddelnavnDoseringsformPris, rubler
NiseGel, 20 g120 - 144
Gel, 50 g215 - 277
Tabletter 100 mg, 20 stk.108 - 140
Suspensjon, 60 ml202 - 300
NimesilPulver 100 mg, 30 poser560 - 645
NimicaTabletter 100 mg, 20 stk.115 - 134
NimulidGel, 30 g115 - 151
Tabletter 100 mg, 30 stk.180 - 217
Suspensjon, 60 ml76 - 102
Pastiller 100 mg, 20 stk.130 - 155
NimesulideTabletter 100 mg, 20 stk.85 - 90

Forfatter: Pashkov M.K. Innholdsprosjektkoordinator.

Nimesulide-MBF

Nimesulide-MBF: bruksanvisning og gjennomgang

Latinsk navn: Nimesulid-MBF

ATX-kode: M01AX17

Aktiv ingrediens: nimesulide (Nimesulide)

Produsent: JSC "Marbiopharm" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 10/09/2019

Prisene på apotek: fra 115 rubler.

Nimesulide-MBF er et ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID), febernedsettende, smertestillende og blodplater..

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av granuler for fremstilling av en suspensjon for oral administrering: runde og uregelmessige granuler fra rik til lysegul farge med gule inneslutninger, med lukt av oransje; tilstedeværelsen av et pulver fra gul til lysegult med gule inneslutninger er mulig (2 g hver i en varmeforseglet emballasje laget av et kombinert emballasjemateriale; i en pappeske 5, 10, 20 eller 30 pakninger og bruksanvisning for Nimesulide-MBF).

2 g av legemidlet (innholdet i en pakke) inkluderer:

  • virkestoff: nimesulide - 0,1 g (100% av stoffet);
  • tilleggskomponenter: makrogolglyserylhydroksystearat, sukrose (sukker), maltodextrin, sitronsyre, appelsinsmak.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Nimesulide-MBF er et NSAID som har en betennelsesdempende, febernedsettende, smertestillende og blodplater. I motsetning til andre NSAIDs hemmer det selektivt cyklooksygenase-2 (COX-2), blokkerer produksjonen av prostaglandin i fokus for betennelse. Demonstrerer en mindre uttalt undertrykkende effekt på COX-1, fører sjeldnere til utseendet av uønskede effekter assosiert med inhibering av prostaglandinproduksjon i sunt vev.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av Nimesulide-MBF, observeres en høy absorpsjon av det aktive stoffet. Matinntak reduserer absorpsjonshastigheten, men påvirker ikke omfanget. Perioden for å nå maksimal konsentrasjon (TCmax) er 1,5-2,5 timer. Det meste av legemidlet (95%) binder seg til plasmaproteiner, og bare 2% - med erytrocytter og 1% - med lipoproteiner og sure alfa1-glykoproteiner. Bindingsgraden er uavhengig av doseendringer. Maksimal konsentrasjon (Cmaks) er 3,5-6,5 mg / l, distribusjonsvolumet (Vs) - 0,19–0,35 l / kg. Midlet trenger lett inn i vevet i kvinnens kjønnsorganer, hvor innholdet etter en enkelt dose er omtrent 40% av plasmanivået. Det akkumuleres godt i leddvæsken (43%) og det sure miljøet i betennelsesfokuset (40%), passerer lett gjennom de histohematologiske barrierer.

Den metabolske transformasjonsprosessen finner sted i leveren med deltakelse av vevs monooxygenases. Hovedmetabolitten til nimesulide er 4-hydroksynimesulid (25%), som har en lignende farmakologisk aktivitet, men som et resultat av en reduksjon i størrelsen på molekylene, er det i stand til raskt å diffundere langs den hydrofobe kanalen til COX-2 til det aktive bindingsstedet til metylgruppen. 4-hydroksynimesulid er en vannløselig forbindelse for hvilken utskillelse glutation ikke er nødvendig, og utvikling av konjugasjonsreaksjoner i II metabolske fase (glukuronidering, sulfatering, etc.).

Halveringstid (T1/2) av det aktive stoffet - 1,56-4,95 timer, og dets viktigste metabolitt - 2,89-4,78 timer. 4-hydroksynimesulid skilles ut i galle (35%) og nyrer (65%), og gjennomgår enterohepatisk resirkulering.

Indikasjoner for bruk

Nimesulide-MBF anbefales for symptomatisk behandling, reduksjon av inflammatorisk prosess og smerte på tidspunktet for bruk for følgende sykdommer / tilstander:

  • slitasjegikt (slitasjegikt), ledsaget av smertesyndrom (symptomatisk behandling);
  • akutt smerte, inkludert smerter i muskuloskeletalsystemet, inkludert blåmerker, leddledninger, forstuinger; smerter i korsrygg og rygg, bursitt, tendinitt; tannverk;
  • primær algomenoré.

Nimesulide-MBF anbefales for terapi som et andrelinjemedisin.

Kontraindikasjoner

  • alvorlig hjertesvikt;
  • alvorlig dysfunksjon av blodkoagulasjon;
  • leversvikt eller en hvilken som helst aktiv leversykdom;
  • alvorlig nyresvikt, med kreatininclearance (CC)

Nimesulide: instruksjoner, sammensetning, indikasjoner, handling, anmeldelser og priser

Instruksjoner for bruk

Nimesulide brukes i medisin som et smertestillende middel fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Eliminerer tannpine, cefalalgi, ubehag i ledd og andre typer smertesyndrom. Terapi bør utføres i et kort kurs med de minste effektive dosene for å redusere risikoen for bivirkninger. Foreskrevet til pasienter over tolv år.

Legemidler fra NSAID-gruppen lindrer effektivt smerter og feber. De bekjemper inflammatoriske prosesser i kroppen. Under medikamentell behandling er det nødvendig å ta hensyn til den mulige negative effekten av stoffet på kroppen..

Sammensetning av nimesulide

Nimesulide er en aktiv ingrediens. Hjelpekjemiske forbindelser er til stede i forskjellige doseringsformer. Det anbefales å konsultere en spesialist for å velge riktig form for stoffet.

Selges i form av tabletter, granuler og gel.

Nimesulide tabletter

Én tablettform inneholder hundre gram av stoffet. For oral administrering til pasienter over tolv år.

Nimesulide granuler

En suspensjon for oral administrering fremstilles fra denne doseringsformen. En pose inneholder hundre milligram av stoffet.

Gel Nimesulide

Ett gram av doseringsformen inneholder ett gram av den aktive ingrediensen. Kun for utvortes bruk. For barn og voksne pasienter.

Terapeutisk handling

De viktigste medisinske egenskapene til legemidlet inkluderer smertelindring, senking av kroppstemperaturen i febertilstand og undertrykkelse av betennelsesreaksjoner i vev. Det har en moderat blodplateeffekt. Det tilhører gruppen NSAIDs som hemmer den andre typen cyklooksygenase. Denne mekanismen forhindrer produksjonen av betennelsesmeglere.

Mindre risiko for bivirkninger på grunn av manglende effekt på COX-1. Viser til de sikreste ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene.

Farmakokinetiske egenskaper

Vel krysser barrieren i tarmslimhinnen og kommer inn i blodet etter oral administrering. Ernæring reduserer ikke absorpsjonen av den aktive ingrediensen. Det høyeste nivået av stoffet i blodet skjer innen to og en halv time fra inntaksmomentet. Graden av binding til plasmaproteiner når nittifem prosent. Det kommer lett inn i betente vev med et surt miljø og leddvæske. Overvinner forskjellige histologiske barrierer i kroppen.

Konvertert til levervev. Metabolitten har en medisinsk effekt. Kroppen renses for den aktive ingrediensen ved hjelp av nyrene og gallen. Halveringstiden er fire til fem timer.

Indikasjoner for Nimesulide

  • Sårhet i leddene mot bakgrunnen av immunopatologiske prosesser.
  • Ubehag i leddbånd, muskler eller sener.
  • Hodepine.
  • Odontogent smertesyndrom.
  • Smertsyndrom på bakgrunn av menstruasjonsperioden.
  • Ubehag etter skade eller operasjon.
  • Leddbetennelse.

Dette er et symptomatisk middel som ikke eliminerer årsaken til smertene..

Kontraindikasjoner

  • Bivirkning mot aspirin eller NSAID hvis du har astma eller flere nesepolypper.
  • Alder opp til tolv år for tablettform.
  • Under seks år for andre former for medisiner.
  • Blødning i fordøyelseskanalen.
  • Leversykdom, inkludert leversvikt.
  • Hjertesykdom med dekompensasjonsfenomen.
  • Alkoholavhengighet.
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
  • Erosjon eller sårdannelse i mage-tarmkanalen.
  • Blødning i hjerneårene eller andre anatomiske områder.
  • Avhengighet av narkotika.
  • Økte nivåer av kalium i kroppen.
  • Tarmbetennelse under en forverring.
  • Brudd på blodkoagulasjon.
  • Leverskade når du bruker stoffet.
  • Progressive patologier i nyrevev.
  • Bruk av andre legemidler som har en negativ effekt på nyrene eller leveren.
  • Rehabilitering etter koronar bypass-poding.
  • Å bære en baby.
  • Amming.
  • Intoleranse mot komponenter.

Faktorer i nærvær av hvilke det er ønskelig å konsultere en spesialist og ta medisinen med forsiktighet: koronararteriesykdom, langvarig bruk av NSAID, risikoen for sårdannelse i mage-tarmkanalen, vaskulære patologier i sentralnervesystemet, inntak av glukokortikosteroider, bruk av blodplater og legemidler som forstyrrer koagulasjon, arteriell patologi, alvorlige sykdommer i alle organer, kronisk hjertesvikt, lipid ubalanse, tobakkrøyking, nyresvikt, Helicobacter pylori, tar medisiner fra SSRI-gruppen.

Instruksjoner for Nimesulide

Tabletter og granuler kun til oral administrering. Gelen kan påføres huden der smertene oppstår. Granulat må tilsettes rent vann med et volum på åtti til hundre milliliter. Pasienter fra tolv til atten år og voksne bør ta hundre milligram av stoffet ikke mer enn to ganger om dagen etter måltidene. Ikke mer enn to hundre milligram per dag. Eldre pasienter kan ta samme dose. Hvis det er nedsatt nyrefunksjon, anbefales det å redusere den daglige dosen til hundre milligram.

Det er bedre å overlate legen til valg av dosering og kontroll av terapi

Bør ikke tas lenger enn femten dager. Du må ta den laveste dosen i kort tid for å redusere sannsynligheten for komplikasjoner. Hvis det oppstår bivirkninger, må du avbryte behandlingen og oppsøke lege.

Tilleggsinformasjon

  • Hvis en pasient ved et uhell svelger en stor dose, må du søke lege så tidlig som mulig. Alvorlige komplikasjoner fra fordøyelsessystemet, hjerte, blodkar, levervev, lever og andre organer kan forekomme. Dette er leverskade, nedsatt nyrefunksjon, blødning i mage-tarmkanalen, økt blodtrykk, respirasjonssvikt og andre ubehagelige effekter..
  • Det er viktig å oppsøke lege om medisinene som tas med stoffet, siden det noen ganger oppstår farlige interaksjonsreaksjoner. Nimesulide samhandler med legemidler som forstyrrer koagulasjon, antibiotika, kortikosteroider og andre grupper av medikamenter. Alle mulige effekter av gjensidig bruk er beskrevet i de offisielle instruksjonene..
  • Medisinen bør stoppes umiddelbart i følgende tilfeller: blødning i fordøyelseskanalen, allergier, økt aktivitet av enzymer av leveropprinnelse, nyreskade ved laboratorie- eller symptomatiske indikatorer, økt kroppstemperatur, oppkast og ubehag i magen, mørk urinfarging, gastrointestinal sårdannelse. Hvis det er fare for slike komplikasjoner, blir behandlingen kontrollert av en lege..
  • Hvis pasienten, ifølge indikasjonene, tar medisinen i mer enn to uker, er det nødvendig å diskutere med en spesialist muligheten for å overvåke tilstanden til organene, inkludert regelmessige blodprøver. Eldre pasienter trenger konstant overvåking av behandlingen.
  • Graden av binding av den aktive ingrediensen til plasmaproteiner avtar med leverskade, nedsatt nyrefunksjon, lave albuminnivåer og økte bilirubinnivåer.
  • Bruk av medisinen kan forårsake midlertidig infertilitet hos pasienter, så terapi utføres ikke i planleggingsperioden.
  • Hvis det er uønskede effekter fra hjernen og nervesystemet generelt mens du tar medisinen, bør du avstå fra farlige aktiviteter, for eksempel kjøring.

Komplette instruksjoner med detaljer er i pakken.

Bivirkninger

  • Dekkende og bløtvev: utslett, ømhet, økt svette, betennelse i huden, erytem, ​​Quinckes ødem, Stephen-Johnsons sykdom, ansiktsødem, Lyells syndrom og andre.
  • CNS-organer: hodepine, angst, irritabilitet, mareritt, svimmelhet, døsighet, betennelse i hjernevevet.
  • Fordøyelsesorganer: kvalme, oppkast, løs avføring, mangel på appetitt, avføring, oppblåsthet, ubehag i magen, betennelse i mageslimhinnen, tjære avføring, betennelse i munnslimhinnen, brudd på integriteten til fordøyelseskanalen, blødning eller sår i Mage-tarmkanalen.
  • Ekskretionssystem: hevelse, urinveisforstyrrelse, urinblødning, nedsatt utstrømning av urin, økte nivåer av kalium i kroppen, nedsatt nyrefunksjon, nedsatt urinproduksjon, nyrebetennelse.
  • Lever og galleblære: skade på levervevet med brudd på dets funksjoner, betennelse i leveren, gulhet, økt aktivitet av enzymstoffer av hepatisk opprinnelse, stagnasjon av galle.
  • Hematopoietiske organer: økte nivåer av eosinofiler, purpura, reduserte blodplater eller leukocytter, pancytopeni, anemi, forsinket blodkoagulasjon.
  • Luftveiene: respirasjonssvikt, bronkospasme, økte astmasymptomer.
  • Kardiovaskulær system: hjertebank, økt blodtrykk, blødning og andre.
  • Andre: nedsatt synsstyrke, allergiske reaksjoner, nedsatt kroppstemperatur, tretthet.

Du kan redusere risikoen for komplikasjoner under behandlingen ved å eliminere allergi og intoleranse mot NSAID, samt å ta stoffet i små doser i en kort periode.

Analoger

Det er medisiner med samme stoff i sammensetningen. Dette er Nise, Nimika og Nimulid. Du finner forskjellige doseringsformer av disse medisinene på apoteket. Vær oppmerksom på sammensetningen og innholdet av den kjemiske forbindelsen.

Anmeldelser og priser

Leger som er klar over risikoen ved å bruke NSAIDs, er mer sannsynlig å forskrive dette legemidlet når det er nødvendig på grunn av dets gode sikkerhetsprofil sammenlignet med andre NSAIDs. Pasienter rapporterer at dette middelet lindrer ømhet godt og sjelden forårsaker komplikasjoner..

Gjennomsnittsprisen på ti tabletter er sytti rubler.

Video

Dermed er dette en representant for de relativt trygge smertestillende medisinene i NSAID-gruppen. Det anbefales å konsultere en spesialist før du tar.

Nimesulide (100 mg)

Bruksanvisning

  • Russisk
  • қazaқsha

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

100 mg tabletter

Sammensetning

Én tablett inneholder

virkestoff: nimesulide - 100 mg;

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, natriumstivelsesglykolat, aerosil, talkum, magnesiumstearat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat.

Beskrivelse

Runde tabletter med lysegul farge, med en glatt bikonveks overflate.

Farmakoterapeutisk gruppe

Andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Nimesulide.

ATX-kode М01АХ17

farmakologisk effekt

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes nimesulide veldig raskt og nesten fullstendig, og denne prosessen er ikke avhengig av matinntaket. Når du tar 100 mg, oppnås den maksimale konsentrasjonen av legemidlet 2,86-6,50 mg / l etter 1,22-2,75 timer. Det skal sies at konsentrasjonen av medikamentet i plasma allerede 30 minutter etter oral administrering er mer enn 50% av det maksimale.

Halveringstiden for nimesulide varierer fra 1,8-4,7 timer.

Eliminering av nimesulide skjer hovedsakelig ved metabolsk transformasjon. Hovedmetabolitten er 4'-hydroksy-nimesulid, hvis maksimale konsentrasjon er nådd 1-3 timer senere enn nimesulide. 4'-hydroksy-nimesulide er en klinisk aktiv metabolitt og er av stor betydning, siden legemidlet gjennomgår enterohepatisk sirkulasjon. Utskillelse av nimesulide forekommer både i urin (65%) og i avføring (35%). Cirka 98% av dosen som tas, skilles ut innen 24 timer. Ved langvarig behandling observeres ikke legemiddelakkumulering.

Nimesulide er et ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) fra sulfonanilidklassen. Det har betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende virkning, hvis mekanisme skyldes selektiv hemming av cyklooksygenase-2, noe som fører til undertrykkelse av biosyntese av prostaglandiner i fokus for betennelse. Legemidlet i terapeutiske doser påvirker ikke syntesen av prostaglandiner i mage-tarmkanalen og nyrene, noe som bestemmer den gode toleransen for nimesulid. Imidlertid skyldes den terapeutiske effekten av nimesulide også effekten av en rekke andre faktorer: undertrykkelse av blodplateaktiveringsfaktor, tumornekrosefaktor alfa, undertrykkelse av proteinaser og histamin, etc..

Indikasjoner for bruk

behandling av akutt smerte

symptomatisk behandling av slitasjegikt med smertesyndrom

behandling av primær dysmenoré

Nimesulide skal bare brukes som et andrelinjemedisin. Beslutningen om behandling med nimesulide bør tas på grunnlag av en vurdering av alle risikoer for en bestemt pasient..

Metode for administrering og dosering

Legemidlet tas 100 mg (1 tablett) 2 ganger daglig etter måltider. Ta tablettene med tilstrekkelig mengde vann.

Maksimal daglig dose er 200 mg. Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre.

Maksimal varighet av inntak av Nimesulide bør ikke overstige 5 dager.

Nimesulide er forbudt!?

Nimesulide er forbudt for bruk hos barn. Dette er en offisiell ordre fra Helsedepartementet i Ukraina datert 27. september 2007.
I følge ordren kan barn under 12 år ikke få stoffet i prinsippet, etter 12 år er det mulig, men bare på resept..
Mye tid har gått siden publiseringen av ordren, nimesulidpreparater (inkludert barneformer) er trygt og uten resepter som selges i alle apotek. Det er klart at dette er et midlertidig fenomen, og at når vi tar hensyn til denne ordren, vil alle disse suspensjonssirupene (NICE, NIMEGESIK, etc.) rett og slett ikke kunne bestå neste omregistrering. Så de vil selge det importerte-kjøpte - og farvel, nimesulide.
Ved første øyekast er alt ganske sikkert: det er et stoff som det igjen er mange vitenskapelige artikler som indikerer at dette stoffet kan forårsake alvorlig leverskade. Staten representert av Helsedepartementet bryr seg om befolkningen og forbyder bruk av stoffet.
Det ser ut til at både leger og det generelle foreldresamfunnet rett og slett er forpliktet til å stå opp for å applaudere denne avgjørelsen, denne fantastiske bekymringen for det skjøre barnets lever, men hvis du ikke begrenser deg til "første øyekast", men vurderer problemet bredere og dypere, kommer en rekke tanker til tankene, som bare drar med landsmenn å dele.
Personlig, som praktiserende barnelege, har jeg vært kjent med nimesulide i nesten 10 år. Hovedformålet med å bruke stoffet er å bekjempe økt kroppstemperatur ved smittsomme sykdommer hos barn, spesielt i ARVI..
Jeg kan gi hundrevis av eksempler fra personlig praksis når paracetamol og ibuprofenpreparater ikke hjalp, og nimesulide (nise, nimegesic) hjalp.
Jeg spør foreldrene: ikke start med nimesulide, bruk det bare når den kjente trygge paracetamolen ikke hjelper. De svarer meg: i prinsippet hjelper han oss ikke, men Nise hjelper, hvorfor skal vi kaste bort tid...
Det virkelige problemet som jeg ser er et problem som oppstår hos hver femte pasient: standarddosene (beskrevet i instruksjonene) nimesulide har ofte en ekstremt sterk febernedsettende effekt, som et resultat faller kroppstemperaturen fra 39,5 til 36,0 på kort tid. ?FRA. Dette er ille, jeg liker det ikke, så jeg anbefaler alle: Start aldri med dosene nevnt i instruksjonene, begynn med halvparten, generelt, velg dosen som passer for babyen din.
16 ganger de siste 7 årene har jeg kommet over tilfeller av betydelig (flere ganger) overdose av nimesulide (foreldre forvekslet ml og mg eller barnet "uten å spørre" drakk deilig sirup). Foruten nervøs stress hadde foreldrene ingen andre reelle bivirkninger..
Omtrent 2-5% av barna hadde en moderat hudallergi forbundet med å ta medisinen, men i nesten alle tilfeller var det ikke en allergi mot nimesulid, men en reaksjon på sirupskomponenter (fargestoffer, smaker osv.).
Jeg har ikke sett leverskader hos noe barn. Jeg spurte mine barnevenner: gutter, har du sett et barn med hepatitt etter nimesulide? Ingen så.
Jeg innrømmer at her, i byen min, selges et spesielt renset nimesulide, og barna har veldig sunn lever. De. Helsedepartementet vet selvfølgelig bedre. Jeg krangler ikke. Men jeg falt ikke fra månen, og jeg mottok ikke barnelegeeksamen i går. Og jeg ser barn i antall, ikke mindre enn alle barneleger i dette landet. Så med min personlige statistikk går alt så bra...
Så som en praktiserende barnelege og mine virkelige pasienter hadde jeg et svært effektivt febernedsettende middel i mitt arsenal. Det var noen problemer, men jeg fant måter å minimere disse problemene på.
Det ble forbudt å bruke nimesulide, med henvisning til bekymring for pasientene mine.
Så klokka 23.00 ringte en redd mamma meg med et skrik: de ga meg paracet, de ga meg nurofen, temperaturen min faller ikke, hva skal jeg gjøre! Tidligere kunne jeg gi råd til niz, nå anbefaler jeg å ringe ambulanse. Og en ambulanse vil gjøre en injeksjon av analgin med difenhydramin. Analgininjeksjon, som for øvrig er forbudt i nesten alle land i verden, siden det påvirker det hematopoietiske systemet.
Så nimesulide var forbudt for oss, men ingenting ble tilbudt i retur. Kan konsekvensene forutsies? Kan.
Antall hepatitt assosiert med bruk av nimesulide vil reduseres. De. Jeg vil aldri se dem.
Ambulanse arbeidsmengde vil øke, samtaler vil øke.
Antallet analgininjeksjoner vil øke.
Antall sykdommer i det hematopoietiske systemet vil øke, antall komplikasjoner etter injeksjonen vil øke, antall sykehusinnleggelser vil øke, antall feberkramper (kramper på grunn av høy temperatur) vil øke...
Kanskje viktigst, salget av paracetamol og ibuprofen vil øke.
Det jeg ikke forstår: hvor er logikken. Hvorfor er nimesulide forbudt, men aspirin er ikke forbudt, indometacin er ikke forbudt, analgin er ikke forbudt?
Hvorfor Det europeiske legemiddelkontoret (EMEA) etterlyser bruk av nimesulid på en begrenset og forsiktig måte, men sier likevel at fordelene med nimesulide oppveier mulige risikoer, og vårt helsedepartement, med henvisning til EMEAs anbefalinger, forby medisinen.
Hvorfor, til slutt, avgjørelser som berører hundretusenvis av foreldre og titusenvis av leger tas uten offentlig diskusjon, uten diskusjon, uten erfaringsutveksling, uten å søke kompromisser?

Papir som mat til ettertanke:

forfatter Komarovsky E.O.
publisert 18.02.2008 12:44
oppdatert 22/01/2020
- Medisinen

SE OGSÅ:

Kommentarer 115

For å legge igjen en kommentar, vennligst logg inn eller registrer deg.

For Mer Informasjon Om Bronkitt

Adenoider 1, 2 og 3 grader

Adenoider 1, 2 og 3 grader - hva er de, symptomer, behandling hos barn. Er det mulig å gjøre uten kirurgi?
Adenoider hos barn er den vanligste diagnosen gitt av otolaryngologer hos barn.