Klaritromycin (Klacid)

Det er kontraindikasjoner. Snakk med legen din før du tar den.

Handelsnavn i utlandet (utenlands) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakterielle, ikke-antibiotika, her.

Du kan stille et spørsmål eller legge igjen en anmeldelse om medisinen (vær så snill, ikke glem å oppgi navnet på medisinen i teksten til meldingen) her.

Preparater som inneholder klaritromycin (ATC-kode J01FA09):

Hyppige frigjøringsskjemaer (mer enn 100 forslag på apotek i Moskva)
NavnSlipp skjemaEmballasje, stkOpprinnelseslandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Klacid - originalpulver til suspensjonspreparat 125 mg / 5 ml1Italia, Abbott325- (gjennomsnitt 382) -418286↘
Klacid - originalpulver til suspensjonspreparat 250 mg / 5 ml1Italia, Abbott299- (gjennomsnitt 449) -538469↗
Klacid - originalpulver til injeksjonsvæske 500 mg1Frankrike, Abbott420- (gjennomsnitt 605) -722102↘
Klacid - originaltabletter 250 mg10, 14 og 20Italia, Abbott567- (gjennomsnitt 704↘) -813649↗
Klacid - original500 mg tabletterfjortenItalia, Abbott703- (gjennomsnitt 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - original (langvarig handling)500 mg tabletter5, 7 og 14England, Abbottfor 5 og 7 stykker: 430- (gjennomsnitt 589 °) -655;
for 14stk: 740- (gjennomsnitt 924↗) - 998
311↘
Klabaxtabletter 250 mg12India, Ranbaxi205- (gjennomsnitt 252) -330119↘
Klabax500 mg tablettertiIndia, Ranbaxi279- (gjennomsnitt 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - forlenget. handlinger500 mg tabletter5, 7 og 14India, Ranbaxifor 5 stk: 183- (gjennomsnitt 224 22) -275, 7 stk: 199- (gjennomsnitt 305 average) - 349;
for 14stk: 400- (gjennomsnitt 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg tablettertiIndia, Ipka183- (gjennomsnitt 305↗) -621250↗
Klaritromycin-Vertekapsler 250 mgfjortenRussland, Vertex91- (gjennomsnitt 140) -283436↗
Klaritromycin-Tevatabletter 250 mg10 og 14Kroatia, Pliva95- (gjennomsnitt 265) -331323↘
Klaritromycin-Teva500 mg tabletter10 og 14Kroatia, Pliva197- (gjennomsnitt 445↗) -549357↘
Fromilidtabletter 250 mgfjortenSlovenia, Krka237- (gjennomsnittlig 333) -569495↗
Fromilid500 mg tabletterfjortenSlovenia, Krka337- (gjennomsnitt 337↘) -420429↘
Fromilid UnoProlongir tabletter. handling 500 mg5, 7 og 14Slovenia, Krkafor 5 og 7: 235- (gjennomsnitt 302↗) -383; for 14stk: 269- (gjennomsnitt 541) -653673↘
Ecozitrintabletter 250 mgfjortenRussland, AVVA RUS239- (gjennomsnitt 341) -682108↘
Ecozitrin500 mg tabletterfjortenRussland, AVVA RUS497- (gjennomsnitt 607) -721126↘
Sjelden funnet og trukket tilbake fra salgsformer for utgivelse (mindre enn 100 tilbud på Moskva-apotek)
NavnSlipp skjemaEmballasje, stkOpprinnelseslandPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Clarbacttabletter 250 mgtiIndia, Ipka117- (gjennomsnitt 173) -21021↘
Klaritromycintabletter 250 mgtiRussland, ozon85- (gjennomsnitt 113↘) -21821↘
Klaritromycin500 mg tabletterfjortenMakedonia, Replek Farm188- (gjennomsnitt 240↘) -28398↗
Klaritromycin - OBL500 mg tabletter7 og 14Russland, Obolenskoe179- (gjennomsnitt 309↗) -37086↘
Klaritromycin-Protechtabletter 250 mgtiIndia, Protekh Biosystems71- (gjennomsnitt 137) -21846↘
Klaritrosintabletter 250 mgtiRussland, syntese, Kurgan74- (gjennomsnitt 110↘) -14532↗
Klaritrosin500 mg tabletterfemRussland, syntese, Kurgan120- (gjennomsnitt 135) -16320↘
Claricintabletter 250 mgtiIndia, Micro LabsNeiNei
Claricin500 mg tablettertiIndia, Micro LabsNeiNei
Clarominetabletter 250 mgfjortenTyrkia, Edzachibashi2921
Klerimedtabletter 250 mgfjortenKypros, Medokemi97- (gjennomsnitt 175) -19615↘
Klerimed500 mg tabletterfjortenKypros, Medokemi172- (gjennomsnitt 297↘) -31719↘
Vero-klaritromycintabletter 250 mgtiRussland, VeropharmNeiNei

Klacid (original Clarithromycin) - offisielle bruksanvisninger. Reseptbelagte legemidler, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Makrolid antibiotika

farmakologisk effekt

Semisyntetisk antibiotikum fra makrolidgruppen. Det har en antibakteriell effekt, samhandler med 50S ribosomal underenhet av bakterier og undertrykker proteinsyntese i en mikrobiell celle.

Klaritromycin har vist høy in vitro-aktivitet mot standard og isolerte bakteriekulturer. Det er svært effektivt mot mange aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer. In vitro-studier bekrefter den høye effekten av klaritromycin mot Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae og Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Legemidlet er også aktivt mot aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobe gramnegative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium complex (MAC): Mycobacterium intrabacterium.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., I tillegg til andre gramnegative bakterier som ikke nedbryter laktose, er ufølsomme for klaritromycin.

Produksjonen av β-laktamaser påvirker ikke aktiviteten til klaritromycin. De fleste meticillin- og oksacillinresistente stafylokokkstammer er også klaritromycinresistente.

Følsomheten til Helicobacter pylori overfor klaritromycin ble studert på Helicobacter pylori-isolater isolert fra 104 pasienter før initiering av medikamentell behandling. Hos 4 pasienter ble klaritromycinresistente stammer av Helicobacter pylori isolert, i 2 - stammer med middels resistens, hos de resterende 98 pasientene var Helicobacter pylori-isolater følsomme for klaritromycin.

Klaritromycin har en effekt in vitro mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer (sikkerheten og effekten av bruk av klaritromycin i klinisk praksis er imidlertid ikke bekreftet av kliniske studier, og dens praktiske betydning er fortsatt uklar): aerobe gram-positive mikroorganismer: Streptococcus agalactiae, streptokokker (gruppe C, F, G), streptokokker fra Viridans-gruppen; aerobe gramnegative mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe gram-positive mikroorganismer: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gramnegative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hovedmetabolitten til klaritromycin i menneskekroppen er den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksyklaritromycin. Den mikrobiologiske aktiviteten til metabolitten er den samme som den opprinnelige substansen, eller 1-2 ganger svakere i forhold til de fleste mikroorganismer. Unntaket er Haemophilus influenzae, for hvilken metabolitteffektiviteten er 2 ganger høyere. Modersubstansen og hovedmetabolitten har enten et additiv eller en synergistisk effekt mot Haemophilus influenzae in vitro og in vivo, avhengig av bakteriekulturen.

Kvantitative metoder som krever måling av diameteren til inhiberingssonen av veksten av mikroorganismer gir de mest nøyaktige estimatene av følsomheten til bakterier for antimikrobielle midler. En av de anbefalte testene for følsomhet bruker skiver dynket med 15 µg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusjonstest); testresultatene tolkes avhengig av diameteren til inhiberingssonen for veksten av mikroorganismen og verdien av den minste hemmende konsentrasjonen (MIC) av klaritromycin. MIC-verdien bestemmes ved metoden for medium fortynning eller diffusjon i agar. Laboratorietester gir ett av tre resultater: 1) "resistent" - det kan antas at infeksjonen ikke reagerer på behandling med dette legemidlet; 2) "moderat følsom" - den terapeutiske effekten er tvetydig, og det er mulig at en økning i dosering kan føre til følsomhet; 3) "sensitiv" - det kan antas at infeksjonen kan behandles med klaritromycin.

Farmakokinetikk

De første dataene om farmakokinetikk ble innhentet i studien av klaritromycintabletter.

Biotilgjengeligheten og farmakokinetikken til klaritromycinsuspensjon ble studert hos friske voksne og barn.

Absorpsjon og distribusjon

Med en enkelt dose hos voksne tilsvarte biotilgjengeligheten av suspensjonen biotilgjengeligheten til tablettene (i samme doser) eller ble litt overskredet. Matinntak forsinket absorpsjonen av klaritromycinsuspensjonen noe, men påvirket ikke den totale biotilgjengeligheten av legemidlet..

Når du tok spedbarnssuspensjonen (etter måltider) Cmax, var AUC for klaritromycin henholdsvis 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Ved bruk av en suspensjon av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne, ble blodnivået i likevekt praktisk talt oppnådd ved den femte dosen. De farmakokinetiske parametrene var som følger: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml og Tmax 2,8 h for klaritromycin og henholdsvis 0,67, 5,33, 2,9 for 14-hydroksyklaritromycin..

Hos friske individer toppet serumkonsentrasjonen innen 2 timer etter oral administrering. Cssmax av 14-hydroksyklaritromycin er ca. 0,6 mcg / ml. Når klaritromycin foreskrives i en dose på 500 mg hver 12. time, er Cssmax av 14-hydroksyklaritromycin litt høyere (opptil 1 μg / ml). Med begge doser oppnås Cssmax-metabolitten vanligvis innen 2-3 dager.

I in vitro-studier var bindingen av klaritromycin til plasmaproteiner i gjennomsnitt ca. 70% ved klinisk signifikante konsentrasjoner fra 0,45 til 4,5 μg / ml..

Metabolisme og utskillelse

Klaritromycin metaboliseres i leveren ved virkningen av CYP3A-isoenzymet for å danne en mikrobiologisk aktiv metabolitt av 14-hydroksyklaritromycin..

T1 / 2 av klaritromycin ved inntak av pediatrisk suspensjon (etter måltider) var 3,7 timer. Ved bruk av en suspensjon av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne, var T1 / 2 3,2 timer for klaritromycin og 4,9 for 14-hydroksyklaritromycin.

Hos friske mennesker, når de bruker klaritromycin: i en dose på 250 mg hver 12. time er T1 / 2 av 14-hydroksyklaritromycin 12 timer; i en dose på 500 mg hver 12. time er T1 / 2 av 14-hydroksyklaritromycin ca. 7 timer.

Når klaritromycin brukes i en dose på 250 mg hver 12. time, skilles omtrent 20% av dosen ut i urinen uendret. Når klaritromycin brukes i en dose på 500 mg hver 12. time, skilles omtrent 30% av dosen ut i urinen. Renal clearance av klaritromycin er i det vesentlige uavhengig av dose og nærmer seg normal glomerulær filtreringshastighet. Hovedmetabolitten som finnes i urinen er 14-hydroksyklaritromycin, som utgjør 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time).

Klaritromycin og dets metabolitt er godt distribuert i vev og kroppsvæsker. Vevskonsentrasjonen er vanligvis flere ganger høyere enn serum.

Hos barn som trenger oral antibiotikabehandling, er klaritromycin svært biotilgjengelig. Videre var profilen til farmakokinetikken lik den hos voksne som tok samme suspensjon. Legemidlet absorberes raskt og godt fra fordøyelseskanalen. Mat forsinker absorpsjonen av klaritromycin noe uten å påvirke dets biotilgjengelighet eller farmakokinetiske egenskaper betydelig.

Likevektsparametrene for farmakokinetikken til klaritromycin oppnådd etter 5 dager (9 doser) var som følger: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml og Tmax - 2,8 timer; de tilsvarende verdiene for 14-hydroksyklaritromycin var henholdsvis 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml og 2,7 timer. Den beregnede T1 / 2 av klaritromycin og dens metabolitt er henholdsvis 2,2 og 4,3 timer..

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre pasienter som fikk klaritromycin igjen i en dose på 500 mg, avslørte en sammenlignende studie en økning i nivået av medikamentet i plasma og en langsommere utskillelse sammenlignet med de hos unge friske mennesker. Imidlertid ble det ikke funnet noen forskjell mellom de to gruppene da korreksjonen for kreatininclearance ble gjort. Endringer i klaritromycin farmakokinetikk gjenspeiler nyrefunksjon snarere enn pasientens alder.

Hos pasienter med mellomørebetennelse, 2,5 timer etter å ha tatt den femte dosen (7,5 mg / kg 2), var gjennomsnittlig konsentrasjon av klaritromycin og 14-hydroksyklaritromycin i mellomøret 2,53 og 1,27 μg / g. Konsentrasjonen av stoffet og dets metabolitt var 2 ganger høyere enn serumnivået.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, skilte ikke Css av klaritromycin seg fra den hos friske mennesker, mens nivået av metabolitten var lavere. Reduksjonen i dannelsen av 14-hydroksyklaritromycin ble delvis oppveid av en økning i renal clearance av klaritromycin sammenlignet med den hos friske mennesker..

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon som mottok stoffet oralt i en dose på 500 mg gjentatte ganger, var nivåene i plasma, T1 / 2, Cmax, Cmin og AUC av klaritromycin og metabolitten høyere enn hos friske mennesker. Avvik fra disse parametrene korrelert med graden av nyresvikt: med mer uttalt svekkelse av nyrefunksjonen var forskjellene mer signifikante.

Hos voksne pasienter med HIV-infeksjon som mottok stoffet i vanlige doser, var Css av klaritromycin og dets metabolitt lik den hos friske mennesker. Imidlertid, når du bruker klaritromycin i de høyere dosene som kan være nødvendige for behandling av mykobakterielle infeksjoner, kan antibiotikakonsentrasjonen være betydelig høyere enn vanlig..

Hos barn med HIV-infeksjon som tok klaritromycin i en dose på 15-30 mg / kg / 2 oppdelte doser, var likevekt Cmax-verdiene vanligvis fra 8 til 20 μg / ml. Imidlertid nådde Cmax 23 μg / ml hos barn med HIV-infeksjon som fikk en suspensjon av klaritromycin i en dose på 30 μg / kg / 2 delte doser. Ved bruk av legemidlet i høyere doser ble det observert en økning i T1 / 2 sammenlignet med hos friske mennesker som fikk klaritromycin i normale doser. Økningen i plasmakonsentrasjonen og varigheten av T1 / 2 ved forskrivning av klaritromycin ved høyere doser er i samsvar med den kjente ikke-lineariteten til legemiddelets farmakokinetikk.

Indikasjoner for bruk av stoffet CLACID®

  • infeksjoner i nedre luftveier (bronkitt, lungebetennelse);
  • infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
  • otitis media;
  • infeksjoner i hud og bløtvev (follikulitt, cellulitt, erysipelas);
  • vanlige mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
  • lokaliserte mycobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
  • utryddelse av Helicobacter pylori og en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall av duodenalsår;
  • forebygging av spredning av infeksjon forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC) hos HIV-infiserte pasienter med en CD4-lymfocytt (T-hjelperlymfocytt) -antall på ikke mer enn 100 per 1 mm3;
  • odontogene infeksjoner.

Doseringsregime for oral administrering:

Legemidlet tas oralt, uavhengig av måltidet.

Vanligvis foreskrives voksne 250 mg 2 ganger daglig. I mer alvorlige tilfeller økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Vanligvis er varigheten av behandlingen 5-6 til 14 dager.

Klacid® SR (vedvarende frigjøring) foreskrives 500 mg (1 tablett) en gang daglig. Ved alvorlige infeksjoner økes dosen til 1 g (2 tabletter) en gang daglig.

Vanlig behandlingsvarighet er 5-14 dager. Unntaket er lungebetennelse fra samfunnet og bihulebetennelse, som krever behandling i 6-14 dager..

Klacid® SR-tabletter skal tas sammen med mat, svelges hele, uten å knekke eller tygge.

Pasienter med CC mindre enn 30 ml / min får forskrevet halvparten av den vanlige dosen klaritromycin, dvs. 250 mg 1 gang daglig, eller for mer alvorlige infeksjoner, 250 mg 2 ganger daglig. Behandling av slike pasienter varer ikke mer enn 14 dager..

For mykobakterielle infeksjoner foreskrives 500 mg 2 ganger daglig.

For vanlige MAC-infeksjoner hos AIDS-pasienter, bør behandlingen fortsettes så lenge klinisk og mikrobiologisk bevis på fordelene er tilgjengelig. Klaritromycin bør gis i kombinasjon med andre antimikrobielle stoffer.

Ved smittsomme sykdommer forårsaket av mykobakterier, bortsett fra tuberkulose, bestemmes varigheten av behandlingen av legen.

For å forhindre infeksjoner forårsaket av MAC, er den anbefalte dosen klaritromycin for voksne 500 mg 2 ganger daglig.

For odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

For utryddelse av Helicobacter pylori:

Kombinert behandling med tre medikamenter:

  • klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig + lansoprazol 30 mg 2 dager + amoksicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 10 dager;
  • klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig + omeprazol 20 mg daglig + amoksicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 7-10 dager.

Kombinert behandling med to medikamenter:

  • klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + omeprazol 40 mg daglig i 14 dager med utnevnelse av omeprazol i en dose på 20-40 mg / dag de neste 14 dagene;
  • klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + lansoprazol 60 mg daglig i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det være nødvendig med en ytterligere reduksjon i gastrisk surhet.

Pulver til fremstilling av oral suspensjon:

Den ferdige suspensjonen bør tas oralt, uavhengig av matinntak (det er mulig med melk).

For å fremstille en suspensjon tilsettes vann gradvis flasken med granuler til merket, og deretter ristes flasken. Den ferdige suspensjonen kan lagres i 14 dager ved romtemperatur..

Suspensjon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromycin; suspensjon på 100 ml: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den anbefalte daglige dosen med klaritromycinsuspensjon for ikke-mykobakterielle infeksjoner hos barn er 7,5 mg / kg 2 ganger daglig. Maksimal dose er 500 mg 2 ganger daglig. Vanlig behandlingsvarighet er 5-7 dager, avhengig av patogenet og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Rist flasken godt før hver bruk..

Anbefalte doser av stoffet til barn, med tanke på kroppsvekt.

Doser er indikert i standard ts (5 ml) 2 ganger om dagen.

Kroppsvekt * (kg)Suspensjon 125 mg / 5 mlSuspensjon 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* hos barn som veier 1 g / dag, bør ikke klaritromycin brukes i kombinasjon med ritonavir.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet deles ut på resept.

Lagringsforhold og perioder

Liste B. Legemidlet i form av tabletter bør oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhet - 5 år.

Legemidlet i form av et pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering bør oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Holdbarhet - 2 år.

Den ferdige suspensjonen kan lagres i 14 dager ved romtemperatur.

Klaritromycin

Sammensetning

Klaritromycintabletter inneholder den aktive ingrediensen klaritromycin, samt tilleggskomponenter: MCC, potetstivelse, forgelatinert stivelse, PVP med lav molekylvekt, kolloid silisiumdioksid, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.

Klaritromycinkapsler inneholder også det aktive stoffet klaritromycin, samt tilleggskomponenter: maisstivelse, laktosemonohydrat, povidon, kroskarmellosenatrium, kalsiumstearat, polysorbat 80. Den harde kapselen består av gelatin og titandioksid.

Slipp skjema

Antibiotikumet kommer i form av tabletter og kapsler. Tablettene er gule, belagte, bikonvekse, ovale. To lag er synlige ved pause. Pakken inneholder 7, 10 eller 14 tabletter. Kapsler - hvit, gelatin, hard. Innsiden inneholder pulver eller tett hvit (kan være gulaktig) masse. Pakken inneholder 7, 10 eller 14 kapsler.

farmakologisk effekt

Legemidlet tilhører gruppen makrolider med et bredt spekter av effekter. Under dens innflytelse forstyrres prosessen med proteinsyntese av mikroorganismer i kroppen. Det aktive stoffet binder seg til 50S-underenheten til den mikrobielle cellens ribosommembran. Klaritromycin påvirker patogener som ligger intracellularly så vel som utenfor celler. Demonstrerer aktivitet mot slike mikroorganismer:

  • grampositive aerobe mikroorganismer (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (viser følsomhet overfor Streptococcus pyogenes, methicillin), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • gram-negative aerobe mikroorganismer (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhal is, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • anaerobe bakterier (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus arter, Peptococcus arter);
  • intracellulære mikroorganismer (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • aktiv mot Toxoplasma-arter.

Klaritromycin demonstrerer også bakteriedrepende aktivitet mot en rekke bakteriestammer: Streptococcus lungebetennelse, H. pylori og Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarr.

Farmakokinetikk og farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen, som kommer inn i kroppen, absorberes raskt. Matinntak bremser absorpsjonsprosessen, men påvirker ikke legemidlets biotilgjengelighet betydelig. Mer enn 90% bundet til plasmaproteiner. Etter at klaritromycin ble tatt som en enkelt dose, er det to topper i maksimal konsentrasjon. Utseendet til den andre toppen skyldes at stoffet er konsentrert i galleblæren og deretter kommer inn i tarmen, hvor det absorberes.

Den høyeste konsentrasjonen ved inntak av 250 mg av legemidlet er notert etter 1-3 timer.

20% av den inntatte dosen er hydroksylert i leveren, noe som resulterer i dannelsen av hovedmetabolitten - 14-hydroksyklaritromycin. Dette stoffet demonstrerer uttalt antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Denne metabolitten er en hemmer av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Hvis inntaket utføres regelmessig ved 250 mg per dag, blir konsentrasjonene av det aktive stoffet og dets hovedmetabolitt notert - henholdsvis 1 og 0,6 μg / ml. Halveringstiden er henholdsvis 3–4 og 5–6 timer. Klaritromycin akkumuleres i terapeutiske konsentrasjoner i hud, lunger, bløtvev.

Det skilles ut fra kroppen i urinen, så vel som i avføringen.

Indikasjoner for bruk

Klaritromycin er foreskrevet for behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av patogener som er følsomme for klaritromycin. Følgende indikasjoner for bruk av stoffet er bestemt:

  • smittsomme sykdommer i øvre luftveier og luftveier (ørebetennelse, betennelse i mandlene, bihulebetennelse);
  • smittsomme sykdommer i nedre luftveier (lungebetennelse, bronkitt - kronisk og akutt);
  • mykobakterielle infeksjoner;
  • infeksjoner i hud og bløtvev (brukes også til å forhindre disse sykdommene hos AIDS-pasienter);
  • utryddelse av Helicobacter pylori hos personer med magesårssykdom (brukes kun i kombinasjon med andre legemidler).

Kontraindikasjoner

Klaritromycin er kontraindisert i følgende tilstander og sykdommer:

  • overfølsomhet for komponenter;
  • graviditetens første trimester;
  • ammingstid;
  • samtidig mottakelse med Pimozide, Terfenadine, Cisapride.

Forsiktighet bør utvises når du tar piller eller kapsler for personer med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Bivirkninger

I løpet av behandlingen kan følgende bivirkninger vises:

  • nervesystemet: svimmelhet, frykt, hodepine, dårlige drømmer, søvnløshet, følelse av angst; i sjeldne tilfeller - hallusinasjoner, nedsatt bevissthet, psykose;
  • fordøyelse: oppkast, kvalme, stomatitt, gastralgi, kolestatisk gulsott, glossitt, diaré, økt aktivitet av levertransaminaser, i sjeldne tilfeller vises pseudomembranøs enterokolitt;
  • hematopoiesis, hemostasesystem: i sjeldne tilfeller - trombocytopeni;
  • sanseorganer: en følelse av støy i ørene, et brudd på smak, det har vært isolerte tilfeller av hørselstap etter at stoffet ble kansellert;
  • allergier: kløe og utslett på huden, anafylaktoide reaksjoner, Stevens-Johnsons syndrom;
  • andre handlinger: manifestasjon av resistens fra mikroorganismer.

Instruksjoner for bruk av klaritromycin (måte og dosering)

Instruksjoner for bruk av Clarithromycin Teva foreskriver at voksne og barn etter 12 år tar, avhengig av diagnosen, 250-500 mg to ganger daglig. Terapi varer fra 6 til 14 dager.

Hvis en pasient blir diagnostisert med en alvorlig infeksjon eller av en spesifikk grunn, oral administrering av legemidlet ikke er mulig, er intravenøs klaritromycin foreskrevet, dosen er 500 mg per dag. Legemidlet tas i 2 til 5 dager, hvoretter pasienten om mulig overføres til oral medisinering. Generelt varer behandlingen opptil 10 dager..

Hvis stoffet er foreskrevet for behandling av sykdommer provosert av Mycobacterium avium, så vel som alvorlige infeksjoner (inkludert de som er provosert av Haemophilus influenzae), er det vist å ta 0,5-1 g av stoffet to ganger om dagen. Den høyeste daglige dosen er 2 g. Behandlingen kan vare i omtrent 6 måneder..

Personer med kronisk nyresvikt får en enkelt dose på 250 mg av legemidlet per dag, hvis en alvorlig infeksjon blir diagnostisert, får de forskrevet 250 mg to ganger daglig. Behandlingen kan vare opptil 14 dager.

Overdose

Hvis det har skjedd en overdose, kan pasienten oppleve problemer med mage-tarmkanalen, nedsatt bevissthet, hodepine. I dette tilfellet utføres magesvask, og om nødvendig foreskrives symptomatisk behandling..

Interaksjon

Ikke bruk klaritromycin samtidig som Pimozide, Terfenadine og Cisaprid.

Mottak med indirekte antikoagulantia, medisiner som metaboliseres i leveren ved hjelp av cytokrom P450-enzymer, samt med teofyllin, cisaprid, karbamazepin, terfenadin, rifabutin, triazolam, disopyramid, lovastatin, cyklosporinum, aldazolamylostvin, konsentrasjon av disse legemidlene blod øker.

Klaritromycin reduserer absorpsjonen av zidovudin.

Kryssresistens kan utvikles mellom klaritromycin, klindamycin og lincomycin.

Reduserer metabolismen av Astemizole, derfor kan samtidig økning i QT-intervallet utvikles ved samtidig bruk, risikoen for manifestasjon av ventrikulære arytmier av typen "pirouette" øker.

Når det brukes samtidig med Omeprazol, øker konsentrasjonen i blodplasmaet til Omeprazol betydelig, og klaritromycin økes noe..

Hvis stoffet brukes samtidig med Pimozide, øker konsentrasjonen av sistnevnte, noe som øker sannsynligheten for alvorlige kardiotoksiske effekter.

Bruk med tolbutamid øker risikoen for hypoglykemi.

Når det brukes samtidig med fluoksetin, er det sannsynlig at toksiske effekter.

Salgsbetingelser

Du kan kjøpe på et apotek med resept fra lege, en spesialist gir resept på latin.

Lagringsforhold

Det er nødvendig å beskytte Clarithromycin mot fukt og lys, lagringstemperatur - ikke mer enn 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Du kan lagre medisinen i 2 år. Ikke bruk etter denne perioden.

spesielle instruksjoner

Hvis en pasient blir diagnostisert med kroniske sykdommer, må han definitivt overvåke serumenzymer.

Nøyaktig foreskrives stoffet når du tar medisiner, hvis metabolisme foregår i leveren.

Det er kryssresistens mellom antibakterielle legemidler som tilhører makrolidgruppen.

Under antibiotikabehandling endres den normale tarmmikrofloraen, så sannsynligheten for superinfeksjon fremkalt av resistente mikroorganismer bør tas i betraktning.

Det bør tas i betraktning at alvorlig diaré kan være assosiert med pseudomembranøs kolitt..

For barn, for å lette inntaket av stoffet, kan en suspensjon foreskrives, hvis aktive stoff er klaritromycin.

CLARITROMYCIN 0,25 N10 BORD P / PLEN / SKJELL / RAFARMA

runde tabletter, bikonvekse, hvite belegg.

1 tablett inneholder: virkestoff: klaritromycin 250,0 mg; hjelpestoffer: forgelatinisert stivelse 49,4 mg, mikrokrystallinsk cellulose 35,0 mg, kroskarmellosenatrium 19,0 mg, povidon-K30 19,0 mg, kolloid silisiumdioksid 3,8 mg, magnesiumstearat 3,8 mg; skall: Opadray II hvit (polyvinylalkohol, titandioksid, makrogol, talkum) 11,0 mg.

Tablettene tas oralt, uavhengig av måltidet. Vanligvis foreskrives voksne og barn over 12 år 250 mg klaritromycin 2 ganger daglig. I mer alvorlige tilfeller økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Vanligvis er behandlingsvarigheten 5 til 14 dager. Unntaket er samfunnskjøpt lungebetennelse og bihulebetennelse, som krever behandling fra 6 til 14 dager. For å utrydde Helicobacter pylori i kombinasjon med andre legemidler: Kombinert behandling med tre medikamenter Klaritromycin - 500 mg, lansoprazol - 30 mg og amoksicillin - 1000 mg, alle medisiner 2 ganger daglig i 10 dager; klaritromycin - 500 mg, omeprazol - 20 mg og amoksicillin - 1000 mg, alle legemidler 2 ganger daglig, i 7-10 dager; Kombinert behandling med to legemidler Clarithromycin - 500 mg 3 ganger daglig, omeprazol 40 mg / dag i 14 dager, med utnevnelse av omeprazol de neste 14 dagene i en dose på 20-40 mg / dag. Klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + lansoprazol 60 mg / dag i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det være nødvendig med en ytterligere reduksjon i gastrisk surhet. For odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Doser for behandling av mykobakterielle infeksjoner, unntatt tuberkulose: For mykobakterielle infeksjoner er den anbefalte dosen klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig. Behandling av spredte MAC-infeksjoner hos AIDS-pasienter bør fortsettes så lenge klinisk og mikrobiologisk effekt er tilgjengelig. Klaritromycin bør brukes i kombinasjon med andre antimikrobielle legemidler som er aktive mot disse patogenene. Varigheten av behandlingen for andre ikke-tuberkuløse mykobakterielle infeksjoner bestemmes av legen. For å forebygge infeksjoner forårsaket av MAC: Den anbefalte dosen klaritromycin for voksne er 500 mg 2 ganger daglig. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon Pasienter med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min får forskrevet halvparten av den vanlige dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gang daglig, eller for mer alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig. Behandling av slike pasienter varer ikke mer enn 14 dager..

Ved bruk av klaritromycin er hepatisk dysfunksjon (økt konsentrasjon av leverenzymer i blodet, hepatocellulær og / eller kolestatisk hepatitt med eller uten gulsott) rapportert. Nedsatt leverfunksjon kan være alvorlig, men er vanligvis reversibel. Det er tilfeller av leversvikt med dødelig utgang, hovedsakelig forbundet med tilstedeværelsen av alvorlige samtidig sykdommer og / eller med samtidig bruk av andre legemidler. Hvis tegn og symptomer på hepatitt opptrer, som anoreksi, gulsott, mørk urin, kløe, magesmerter ved palpasjon, bør klaritromycinbehandling avbrytes umiddelbart. I nærvær av kroniske leversykdommer er det nødvendig å regelmessig overvåke aktiviteten til enzymer i blodserumet. Ved kombinert bruk med warfarin eller andre indirekte antikoagulantia, er det nødvendig å kontrollere protrombintiden og INR. Med utviklingen av en sekundær infeksjon, bør tilstrekkelig behandling foreskrives. Ved langvarig bruk av stoffet er det mulig å utvikle superinfeksjon. Mulig forverring av symptomene på myasthenia gravis. Hvis alvorlig og langvarig diaré oppstår under eller etter behandlingen, bør diagnosen pseudomembranøs kolitt utelukkes, noe som krever umiddelbar seponering av legemidlet og utnevnelse av passende behandling. Bruk legemidlet med forsiktighet hos pasienter med en predisposisjon for å forlenge QT-intervallet. Under disse forholdene bør du regelmessig overvåke elektrokardiogrammet for en økning i QT-intervallet. Ved akutte overfølsomhetsreaksjoner, som anafylaktisk reaksjon, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, anafylaktiske reaksjoner, medikamentutslett med eosinofili og systemiske symptomer, Shenlein-Henoch purpura, er det nødvendig å umiddelbart slutte å ta klaritromycin og starte passende behandling. Gitt den økende makrolidresistensen til Streptococcus pneumoniae, er det viktig å utføre følsomhetstesting når du foreskriver klaritromycin. Det er mulig å utvikle kryssresistens mot klaritromycin og andre antibiotika i makrolidgruppen. Effekten av medikamentet på evnen til å kjøre biler og mekanismer: I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører bil og driver andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. Potensialet for bivirkninger som svimmelhet, svimmelhet, forvirring og desorientering bør tas i betraktning. Når de beskrevne uønskede fenomenene dukker opp, bør du avstå fra å utføre disse aktivitetene.

Bruk av følgende legemidler i forbindelse med klaritromycin er kontraindisert på grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger Cisaprid, pimozid, terfenadin og astemizol. Når klaritromycin tas sammen med cisaprid / pimozid / terfenadin / astemizol, er det rapportert en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasma. QT og utseendet på hjertearytmier, inkludert ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer og ventrikulær takykardi av typen "pirouette" (se avsnitt "Kontraindikasjoner"), Ergot alkaloider Etter markedsføring viser studier at når klaritromycin brukes sammen med ergotergotrymamin, er følgende effekter assosiert med ostomamin forgiftning med medisiner fra ergotamin-gruppen: vaskulær spasme, iskemi i ekstremiteter og andre vev, inkludert sentralnervesystemet. Samtidig bruk av klaritromycin og ergotalkaloider er kontraindisert (se avsnitt "Kontraindikasjoner"), Effekten av andre legemidler på klaritromycin Legemidler som induserer isoenzymet CYP3A4 (for eksempel rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, kan indusere perforering) Dette kan føre til subterapeutisk konsentrasjon av klaritromycin, noe som fører til en reduksjon i effektiviteten. I tillegg er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av CYP3A4-isoenzyminduseren i blodplasmaet, noe som kan øke på grunn av inhibering av CYP3A4-isoenzymet av klaritromycin. Ved kombinert bruk av rifabutin og klaritromycin ble det observert en økning i plasmakonsentrasjonen av rifabutin og en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av klaritromycin med økt risiko for uveitt. Følgende legemidler har en bevist eller mistenkt effekt på plasmaklaritromycinkonsentrasjonen; i tilfelle kombinert bruk med klaritromycin, kan dosejustering eller bytte til alternativ behandling være nødvendig. Efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin og rifapentine Sterke induktorer av cytokrom P450-systemet, slik som efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin og rifapentin kan akselerere metabolismen av klaritromycin og dermed redusere konsentrasjonen av klaritromycin i plasma konsentrasjonen av 14 (R) -klitromycin, en metabolitt som også er mikrobiologisk aktiv. Siden den mikrobiologiske aktiviteten til klaritromycin og 14 (R) -klitromycin er forskjellig fra forskjellige bakterier, kan den terapeutiske effekten reduseres ved kombinert bruk av klaritromycin og indusere av cytokrom P450-isoenzymer. Etravirin Konsentrasjonen av klaritromycin avtar med bruk av etravirin, men konsentrasjonen av den aktive metabolitten 14 (K) -klitromycin øker. Siden 14 (11) -klitromycin har lav aktivitet mot Mycobacterium avium complex (MAC) infeksjoner, kan den totale aktiviteten mot disse patogenene endre seg, så alternativ behandling bør vurderes for MAC. Flukonazol Samtidig administrering av flukonazol i en dose på 200 mg daglig og klaritromycin i en dose på 500 mg to ganger daglig hos 21 friske frivillige førte til en økning i gjennomsnittlige Cmin- og AUC-verdier med henholdsvis 33% og 18%. Samtidig påvirket ikke administrering signifikant den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen av den aktive metabolitten 14 (R) -klitromycin. Ingen dosejustering av klaritromycin er nødvendig ved samtidig administrering av flukonazol. Ritonavir En farmakokinetisk studie viste at samtidig administrering av ritonavir 200 mg hver åttende time og klaritromycin 500 mg hver 12. time resulterte i en markant undertrykkelse av klaritromycinmetabolismen. Når ritonavir ble tatt sammen, økte Cmax for klaritromycin med 31%, Cmin økte med 182% og AUC økte med 77%. Fullstendig undertrykkelse av 14 (R) -klitromycindannelse ble notert. På grunn av det brede terapeutiske spekteret av klaritromycin, er ikke dosereduksjon nødvendig hos pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med nyreinsuffisiens, anbefales det å vurdere følgende alternativer for dosejustering: med CC 30-60 ml / min, bør dosen av klaritromycin reduseres med 50%; med CC mindre enn 30 ml / min, bør dosen av klaritromycin reduseres med 75% ved bruk av passende doseringsform av klaritromycin. Ritonavir skal ikke administreres sammen med klaritromycin i doser større enn 1 g / dag. Orale hypoglykemiske midler / insulin Alvorlig hypoglykemi kan oppstå når klaritromycin og orale hypoglykemiske midler og / eller insulin brukes sammen. Ved samtidig administrering av klaritromycin og visse medikamenter som senker konsentrasjonen av glukose, slik som nateglinid, pioglitazon, repaglinid og rosiglitazon, kan inhibering av CYP3A-isoenzymet av klaritromycin forekomme, noe som kan føre til hypoglykemi. Det anbefales nøye overvåking av glukosekonsentrasjonen. Effekten av klaritromycin på andre legemidler Antiarytmika (kinidin og disopyramid) Ventrikulær takykardi av pirouett-type kan forekomme når klaritromycin og kinidin eller disopyramid brukes sammen. Mens du tar klaritromycin med disse legemidlene, bør du regelmessig overvåke elektrokardiogrammet for en økning i QT-intervallet, og du bør også overvåke plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene. Interaksjoner på grunn av isoenzymet CYP3A Samtidig administrering av klaritromycin, som er kjent for å hemme isoenzymet CYP3A, og legemidler som primært metaboliseres av isoenzymet CYP3A, kan være assosiert med en gjensidig økning i konsentrasjonen, noe som kan forsterke eller forlenge både terapeutiske og bivirkninger. Klaritromycin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får medisiner som er substrater for CYP3A-isoenzymet, spesielt hvis disse legemidlene har et smalt terapeutisk område (for eksempel karbamazepin) og / eller metaboliseres mye av dette enzymet. Om nødvendig bør dosen av legemidlet tatt sammen med klaritromycin justeres. Når det er mulig, bør plasmakonsentrasjonen av legemidler som primært metaboliseres av CYP3A overvåkes. Metabolismen av følgende legemidler / klasser utføres av samme CYP3A-isoenzym som metabolismen av klaritromycin, for eksempel alprazolam, karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, midazolam, omeprazol, indirekte antikoagulanter (for eksempel tacrolin, waracfarin, warinfarin triazolam og vinblastin. Også CYP3A-isoenzymagonistene inkluderer følgende legemidler som er kontraindisert for samtidig bruk med klaritromycin: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, lovastatin, simvastatin og ergotalkaloider (se avsnitt "Kontraindikasjoner"). Legemidler som samhandler på lignende måte gjennom andre isoenzymer i cytokrom P450-systemet inkluderer fenytoin, teofyllin og valproinsyre. HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner) Samtidig administrering av klaritromycin med lovastatin eller simvastatin er kontraindisert (se avsnitt "Kontraindikasjoner") på grunn av at disse statinene i stor grad metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet, og samtidig administrering med klaritromycin øker plasmakonsentrasjonen, som fører til økt risiko for å utvikle myopati, inkludert rabdomyolyse. Tilfeller av rabdomyolyse er rapportert hos pasienter som tar klaritromycin sammen med disse legemidlene. Hvis det er nødvendig å bruke klaritromycin, bør du slutte å ta lovastatin eller simvastatin under behandlingen. Klaritromycin bør brukes med forsiktighet i kombinasjonsbehandling med statiner. Hvis det er nødvendig å ta det sammen, anbefales det å ta den laveste dosen av et statin. Det er nødvendig å bruke statiner som ikke er avhengig av metabolismen av isoenzymet CYP3A (for eksempel fluvastatin). Indirekte antikoagulantia Med kombinert administrering av warfarin og klaritromycin er blødning mulig, en markert økning i INR og protrombintid. Ved kombinert bruk med warfarin eller andre indirekte antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke INR og protrombintid. Omeprazol Klaritromycin (500 mg hver 8. time) ble undersøkt hos friske voksne frivillige i kombinasjon med omeprazol (40 mg daglig). Ved kombinert bruk av klaritromycin og omeprazol økte likevektsplasmakonsentrasjonen av omeprazol (Cmax, AUC0-24 og T1 / 2 økte med henholdsvis 30%, 89% og 34%). Gjennomsnittlig gastrisk pH i løpet av 24 timer var 5,2 når omeprazol ble tatt alene og 5,7 når omeprazol ble tatt sammen med klaritromycin. Sildenafil, tadalafil og vardenafil Hver av disse fosfodiesterasehemmere metaboliseres, i det minste delvis, med deltagelse av isoenzymet CYP3A. Samtidig kan CYP3A-isoenzym inhiberes i nærvær av klaritromycin. Samtidig bruk av klaritromycin med sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan øke den hemmende effekten på fosfodiesterase. Når disse legemidlene brukes med klaritromycin, bør det vurderes å redusere dosen sildenafil, tadalafil og vardenafil. Teofyllin, karbamazepin Ved kombinert bruk av klaritromycin og teofyllin eller karbamazepin er det mulig å øke konsentrasjonen av disse stoffene i systemisk sirkulasjon. Tolterodin Den primære metabolismen av tolterodin er via cytokrom P450 isoenzym 2D6 (CYP2D6). I en del av befolkningen som mangler CYP2D6-isoenzym, skjer metabolisme imidlertid gjennom CYP3A-isoenzymet. I denne populasjonen resulterer undertrykkelse av CYP3A-isoenzym i betydelig høyere plasmakonsentrasjoner av tolterodin. I en populasjon med lavt stoffskiftenivå via CYP2D6-isoenzymet, kan det være nødvendig å redusere dosen tolterodin i nærvær av hemmere av CYP3A-isoenzymet, slik som klaritromycin. Benzodiazepiner (for eksempel alprazolam, midazolam, triazolam) Ved kombinert bruk av midazolam og klaritromycin tabletter (500 mg to ganger daglig), ble en økning i AUC for midazolam observert: 2,7 ganger etter intravenøs administrering av midazolam og 7 ganger etter oral administrering. Samtidig administrering av oralt midazolam og klaritromycin er kontraindisert. Hvis intravenøs midazolam brukes med klaritromycin, bør pasientens tilstand overvåkes nøye for mulige dosejusteringer. De samme forholdsregler bør brukes på andre benzodiazepiner som metaboliseres av CYP3A-isoenzymet, inkludert triazolam og alprazolam. For benzodiazepiner, hvis eliminering ikke avhenger av CYP3A-isoenzymet (temazepam, nitrazepam, lorazepam), er det lite sannsynlig at det er en klinisk signifikant interaksjon med klaritromycin. Når klaritromycin og triazolam brukes sammen, kan det oppstå effekter på sentralnervesystemet (CNS), som døsighet og forvirring. I denne forbindelse anbefales det å overvåke symptomene på CNS-lidelser i tilfelle felles bruk. Interaksjoner med andre legemidler Colchicine Colchicine er et substrat for både CYP3A-isoenzymet og bærerproteinet, P-glykoprotein (Pgp). Det er kjent at klaritromycin og andre makrolider hemmer isoenzymet CYP3A og Pgp. Når klaritromycin og kolchicin tas sammen, kan inhibering av Pgp og / eller CYP3A-isoenzym føre til en økning i virkningen av colchicine. Utviklingen av kliniske symptomer på kolchicinforgiftning bør overvåkes. Det har vært rapporter etter markedsføring av tilfeller av kolchicinforgiftning når de ble tatt samtidig med klaritromycin, oftere hos eldre pasienter. Noen av de rapporterte tilfellene skjedde hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Noen tilfeller har blitt rapportert å være dødelige. Hos pasienter med normal nyre- og leverfunksjon, bør dosen av kolchicin reduseres ved samtidig administrering med klaritromycin. Samtidig bruk av klaritromycin og kolkisin er kontraindisert hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon (se avsnitt "Kontraindikasjoner"). Digoksin Digoksin antas å være et substrat for Pgp. Klaritromycin er kjent for å hemme Pgp. Når klaritromycin og digoksin tas sammen, kan inhibering av Pgp med klaritromycin øke effekten av digoksin. Samtidig administrering av digoksin og klaritromycin kan også øke plasmakonsentrasjonen av digoksin. Noen pasienter har hatt betydelige kliniske symptomer på digoksinforgiftning, inkludert potensielt dødelige arytmier. Når klaritromycin og digoksin tas sammen, bør konsentrasjonen av digoksin i blodplasmaet følges nøye. Zidovudin Samtidig oral administrering av klaritromycin og zidovudintabletter hos HIV-infiserte voksne kan føre til en reduksjon i likevektskonsentrasjonen av zidovudin. Fordi klaritromycin forstyrrer absorpsjonen av oralt zidovudin, kan interaksjoner i stor grad unngås ved å ta klaritromycin og zidovudin med 4 timers intervaller. Denne interaksjonen ble ikke observert hos HIV-infiserte barn som tok klaritromycinsuspensjon for barn med zidovudin eller dideoxyinosin. Siden klaritromycin kan forstyrre absorpsjonen av zidovudin når det administreres samtidig til voksne pasienter, er det usannsynlig at en slik interaksjon vil forekomme med intravenøs klaritromycin. Fenytoin og valproinsyre Det er tegn på interaksjoner mellom hemmere av CYP3A-isoenzymet (inkludert klaritromycin) og medikamenter som ikke metaboliseres av CYP3A-isoenzymet (fenytoin og valproinsyre). Når det brukes sammen med klaritromycin, anbefales det å bestemme plasmakonsentrasjonen av disse stoffene, siden det er rapporter om økning. Toveis legemiddelinteraksjoner Atazanavir Klaritromycin og atazanavir er begge substrater og hemmere av CYP3A-isoenzymet. Det er bevis på toveis interaksjoner mellom disse stoffene. Samtidig bruk av klaritromycin (500 mg to ganger daglig) og atazanavir (400 mg en gang daglig) kan føre til en dobbel økning i klaritromycineksponering og en 70% reduksjon i 14- (R) -klitromycineksponering, med en økning i AUC for atazanavir på 28%. På grunn av det brede terapeutiske spekteret av klaritromycin, er ikke dosereduksjon hos pasienter med normal nyrefunksjon nødvendig. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC 30-60 ml / min), bør dosen med klaritromycin reduseres med 50%. Hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min, bør klaritromycindosen reduseres med 75% ved bruk av passende klaritromycindoseringsform. Klaritromycin i doser over 1000 mg per dag bør ikke brukes sammen med proteasehemmere. Blokkere for "langsomme" kalsiumkanaler Ved samtidig bruk av klaritromycin og blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler, som metaboliseres av isoenzymet CYP3A4 (f.eks. Verapamil, amlodipin, diltiazem), bør det utvises forsiktighet fordi det er en risiko for arteriell hypotensjon. Plasmakonsentrasjoner av klaritromycin, samt blokkerere av "langsomme" kalsiumkanaler, kan øke ved samtidig bruk. Arteriell hypotensjon, bradyarytmi og melkesyreacidose er mulig mens du tar klaritromycin og verapamil. Itrakonazol Klaritromycin og itrakonazol er substrater og hemmere av CYP3A-isoenzymet, som bestemmer toveis interaksjon mellom legemidler. Klaritromycin kan øke plasmakonsentrasjonen av itrakonazol, mens itrakonazol kan øke plasmakonsentrasjonen av klaritromycin. Pasienter som samtidig tar itrakonazol og klaritromycin, bør undersøkes nøye for symptomer på økt eller langvarig farmakologisk effekt av disse legemidlene. Saquinavir Clarithromycin og saquinavir er substrater og hemmere av CYP3A-isoenzymet, som bestemmer toveis interaksjon mellom legemidler. Samtidig bruk av klaritromycin (500 mg to ganger daglig) og saquinavir (i myke gelatinkapsler, 1200 mg tre ganger daglig) hos 12 friske frivillige forårsaket en økning i AUC og Cmax for saquinavir med henholdsvis 177% og 187% sammenlignet med å ta saquinavir alene... AUC- og Cmax-verdiene til klaritromycin var omtrent 40% høyere enn ved klaritromycin-monoterapi. Når disse to legemidlene brukes sammen i en begrenset periode i dosene / formuleringene angitt ovenfor, er dosejustering ikke nødvendig. Resultatene av legemiddelinteraksjonsstudier med saquinavir myke gelatinkapsler samsvarer kanskje ikke med effektene som er observert med saquinavir harde gelatinkapsler. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Semisyntetisk bakteriostatisk makrolidantibiotikum med et bredt spekter av virkning. Krenker proteinsyntese av mikroorganismer (binder seg til 50S underenhet av ribosomene i den mikrobielle cellen). Virker på ekstra- og intracellulære patogener. Aktiviteten til klaritromycin mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer er bevist både in vitro og i klinisk praksis: - aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; - aerobe gramnegative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; - andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; - mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - et kompleks som inkluderer: Mycobacterium avium og Mycobacterium inlracellulare; Helicobacter pylori. Betalaktamaser påvirker ikke aktiviteten til klaritromycin. Enterobacteriaceae og Pseudomonas spp., I tillegg til andre ikke-laktose-gjærende gramnegative bakterier, er ufølsomme for klaritromycin. Klaritromycinaktivitet in vitro: - aerobe gram-positive mikroorganismer: Streptococcus agalactiae, Streptococci grupper C, F, G, Streptococci viridans group; - aerobe gramnegative mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; - anaerobe gram-positive mikroorganismer: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - anaerobe gramnegative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; - spiroketer: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Campylobacter: Campylobacter jejuni. Hovedmetabolitten av klaritromycin i menneskekroppen er den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksyklaritromycin (14 (R) -klaritromycin). Den mikrobiologiske aktiviteten til metabolitten er den samme som den opprinnelige substansen, eller 1-2 ganger svakere i forhold til de fleste mikroorganismer. Unntaket er H. influenzae, hvor effektiviteten av metabolitten er dobbelt så høy. Utgangsstoffet og dets viktigste metabolitt har enten et additiv eller en synergistisk effekt mot H. influenzae in vitro og in vivo, avhengig av bakteriestammen. De fleste stammer av stafylokokker som er motstandsdyktige mot meticillin og oksacillin er motstandsdyktige mot klaritromycin. Mulig utvikling av kryssresistens mot klaritromycin og andre antibiotika i makrolidgruppen, samt lincomycin og clindamycin.

Absorpsjon er rask. Å spise mat umiddelbart før du tok stoffet økte stoffets biotilgjengelighet med gjennomsnittlig 25%. Biotilgjengeligheten er omtrent 50%. Forbindelsen med plasmaproteiner er 65-75%. Etter en enkelt dose registreres 2 topper av den maksimale likevektskonsentrasjonen i blodplasmaet (Cmax). Den andre toppen skyldes legemidlets evne til å akkumulere i galleblæren, etterfulgt av gradvis eller rask inntreden i tarmen og absorpsjon. Tiden for å nå Cmax (TCmax) er 2-3 timer. Etter oral administrering hydroksyleres 20-30% av den tatt dosen av klaritromycin raskt i leveren av cytokromisoenzymer CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 med dannelsen av hovedmetabolitten - 14 (R) -klitromycin, som har en uttalt antimikro. for Haemophilus influenzae. Det er en hemmer av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7. Ved regelmessig inntak på 250 mg / dag er likevektskonsentrasjonen (Css) av det uendrede medikamentet og dets hovedmetabolitt henholdsvis 1,0 og 0,6 μg / ml; halveringstid (T1 / 2) - henholdsvis 3-4 og 5-6 timer. Med en økning i dosen til 500 mg / dag er Css av det uendrede medikamentet og dets metabolitt i plasma henholdsvis 2,7-2,9 og 0,83-0,88 μg / ml; T1 / 2 - henholdsvis 4,8-5,0 og 6,9-8,7 timer. Klaritromycin og dets metabolitt er godt distribuert i vev og kroppsvæsker. Vevskonsentrasjonen er vanligvis flere ganger høyere enn serum. Det utskilles av nyrene og tarmene (20-30% - i uendret form, resten - i form av metabolitter). Med en enkelt dose på 250 mg og 1200 mg skilles 37,9 og 46% ut av nyrene, henholdsvis 40,2 og 29,1% av tarmene. Når klaritromycin brukes i en dose på 250 mg hver 12. time, utskilles omtrent 20% av dosen uendret i nyrene. Når klaritromycin brukes i en dose på 500 mg hver 12. time, utskilles omtrent 30% av dosen uendret av nyrene. Renal clearance av klaritromycin er i det vesentlige uavhengig av dose og nærmer seg normal glomerulær filtreringshastighet. Hovedmetabolitten som finnes i urinen er 14 (R) -klaritromycin, som utgjør 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time). Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, som mottok legemidlet oralt i en dose på 500 mg gjentatte ganger, var T1 / 2, Cmax, den minste likevektskonsentrasjonen i blodplasma (Cmin) og området under den farmakokinetiske kurven (AUC) for klaritromycin og metabolitt, høyere. enn hos friske mennesker. Avvik fra disse parametrene korrelerte med graden av nyresvikt: med mer uttalt svekkelse av nyrefunksjonen var forskjellene mer signifikante. Hos voksne pasienter med HIV-infeksjon som mottok stoffet i vanlige doser, var Css av klaritromycin og dets metabolitt lik den hos friske mennesker. Imidlertid, når du bruker klaritromycin i de høyere dosene som kan være nødvendige for behandling av mykobakterielle infeksjoner, kan antibiotikakonsentrasjonen være betydelig høyere enn vanlig..

Smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for klaritromycin: - infeksjoner i nedre luftveier (inkludert forverring av kronisk bronkitt, lungebetennelse fra samfunnet); - infeksjoner i øvre luftveier og ØNH-organer (inkludert faryngitt, betennelse i mandlene, akutt bihulebetennelse, akutt otitis media); - ukompliserte infeksjoner i hud og bløtvev (inkludert follikulitt, betennelse i subkutant vev, erysipelas); - spredte eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare. Lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii; - utryddelse av Helicobacter pylori og en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall av duodenalsår; - forebygging av smittespredning forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC) hos HIV-infiserte pasienter med et CD4-lymfocyttall (T-hjelperlymfocytter) på ikke mer enn 100 per 1 mm3; - odontogene infeksjoner.

- Overfølsomhet overfor klaritromycin, andre makrolidantibiotika og andre komponenter av stoffet; - Samtidig administrering av klaritromycin med følgende legemidler: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihydroergotamin; - samtidig mottak av simvastatin, lovastatin, midazolam for oral administrering; - samtidig bruk av kolchicin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon; - tilstedeværelsen av en historie med forlengelse av QT-intervallet hos pasienter, ventrikulær arytmi eller ventrikulær takykardi av typen "pirouette"; - hypokalemi; - kolestatisk gulsott / hepatitt, utviklet med bruk av klaritromycin (i historien); - alvorlig leverinsuffisiens, som forekommer samtidig med nyresvikt; - porfyri; - hypokalemi; - periode med amming; - barn under 12 år (med tanke på doseringsform og dosering). Forholdsregler: Nyresvikt i moderat og alvorlig grad, leversvikt i moderat og alvorlig grad, myasthenia gravis, samtidig bruk med benzodiazepiner (alprazolam, triazolam, midazolam til intravenøs administrering), medikamenter som induserer isoenzymet CYP3A4 (for eksempel rifampicin, fenazepitin, fenarbinkarbon,, Johannesurt), blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler, som metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet (f.eks. Verapamil, amlodipin, diltiazem); iskemisk hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, hypomagnesemi, alvorlig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50 slag / min), samtidig inntak av klasse IA antiarytmika (kinidin, prokainamid) og klasse III (dofetilid, amiodaron, sotalol), graviditet. Samtidig bruk med legemidler som metaboliseres av CYP3A-isoenzymet, for eksempel karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, omeprazol, indirekte antikoagulantia (f.eks warfarin), kinidin, rifabutin, sildenafil, vinblastinimus. Graviditet og amming: Bruk av legemidlet under graviditet (spesielt i første trimester) er bare mulig hvis det ikke er alternativ behandling, og den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Klaritromycin skilles ut i morsmelk, og derfor bør amming avbrytes hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming..

Symptomer: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. Behandling: magesvask, støttende terapi. Kan ikke fjernes ved hemo- eller peritonealdialyse.

Klassifisering av bivirkninger etter utviklingsfrekvens (antall rapporterte tilfeller / antall pasienter): veldig ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000,

Tabletter, filmdrasjerte 250 mg - 10 stk per pakke.

For Mer Informasjon Om Bronkitt

Paracetamol (500 mg)

Bruksanvisning Russisk қazaқshaHandelsnavnInternasjonalt ikke-proprietært navnDoseringsform500 mg tabletterSammensetningÉn tablett inneholderhjelpestoffer: gelatin, potetstivelse, talkum, glyserin, kalsiumstearat og granulert sukker.