Farmakologisk gruppe - penicilliner

Undergruppemedisiner er ekskludert. Muliggjøre

Beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer former av slekten Penicillium, aktive mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketer). Penicilliner tilhører den såkalte. betalaktamantibiotika (beta-laktamer).

Betalaktamer er en stor gruppe antibiotika, som har felles tilstedeværelse av en fireleddet beta-laktamring i strukturen til molekylet. Betalaktamer inkluderer penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betalaktamer er den mest tallrike gruppen av antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende plass i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer..

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget den engelske forskeren A. Fleming, som jobbet på St. Mary's Hospital i London, evnen til den filamentøse soppgrønne formen (Penicillium notatum) til å forårsake død av stafylokokker i cellekulturen. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, ble kalt penicillin av A. Fleming. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere ledet av H.V. Flory og E.B. Cheyna isolerte betydelige mengder av den første penicillinen fra Penicillium notatum-kulturen. I 1942 ble den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva fikk penicillin fra Penicillium crustosum-soppen. Siden 1949 har tilnærmet ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Gruppen av penicilliner inkluderer naturlige forbindelser produsert av forskjellige typer av formen Penicillium, og et antall halvsyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, bredt doseringsområde, kryssallergi mellom alle penicilliner og delvis cefalosporiner og karbapenemer.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamer er assosiert med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av bakteriecelleveggen.

Celleveggen til bakterier har en stiv struktur, den gir mikroorganismer en form og beskytter dem mot ødeleggelse. Den er basert på en heteropolymer - peptidoglycan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne nettstrukturen gir styrke til celleveggen. Sammensetningen av polysakkarider inkluderer slike aminosukkere som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder er assosiert med aminosukker, inkludert noen L- og D-aminosyrer. I grampositive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gramnegative bakterier - 1-2 lag.

I prosessen med peptidoglycan biosyntese er omtrent 30 bakterieenzymer involvert, denne prosessen består av 3 trinn. Det antas at penicilliner forstyrrer de sene stadiene av celleveggsyntese ved å forhindre dannelse av peptidbindinger ved å hemme enzymet transpeptidase. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktamantibiotika samhandler med. Penicillin-bindende proteiner - enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriecelleveggen, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboksypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel har Staphylococcus aureus 4 av dem, Escherichia coli har 7). Penicilliner binder seg til disse proteinene i forskjellige hastigheter for å danne en kovalent binding. I dette tilfellet forekommer inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken til den bakterielle celleveggen forstyrres og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Når det tas oralt, absorberes penicilliner og distribueres i hele kroppen. Penicilliner trenger godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor de raskt når terapeutiske konsentrasjoner. Unntakene er cerebrospinalvæske, øyets indre miljø og utskillelse av prostatakjertelen - her er konsentrasjonen av penicilliner lav. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan være forskjellig avhengig av forholdene: normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan det øke opptil 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken opprettes med hjernehinnebetennelse og administrering av medisiner i høye doser. Penicilliner elimineres raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene, ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden deres er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det er flere klassifiseringer av legemidler som tilhører gruppen penicilliner: etter molekylær struktur, etter produksjonskilde, etter aktivitetsspekter, etc..

I henhold til klassifiseringen presentert av D.A. Kharkevich (2006), er penicilliner delt inn som følger (klassifiseringen er basert på en rekke egenskaper, inkludert forskjeller i produksjonsveiene):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penicilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (novokain salt),

I.2. For enteral administrering (syreresistent):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syreresistent):

- penicillinase-resistent:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter av handlinger:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- et bredt spekter av handlinger, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrering (syreresistent):

karbenicillin (indanylnatrium),

I henhold til klassifiseringen av penicilliner gitt av I.B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, kloksacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenicilliner (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, thalamicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboksypenicilliner (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicilliner (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Produksjonskilden, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning når man opprettet klassifiseringen gitt i Federal Guidelines (Formulary System), utgave VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenicillin (penicillin V),

3. Utvidet spekter (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med betalaktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner Er antibiotika med et smalt spekter av handlinger som påvirker grampositive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner erholdes fra et dyrkningsmedium som det dyrkes visse stammer av mugg (Penicillium). Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og vedvarende av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis brukes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokain.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penicilliner blir ødelagt av beta-laktamaser, derfor er de ineffektive for behandling av stafylokokkinfeksjoner, fordi i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamaser. De er effektive hovedsakelig mot grampositive mikroorganismer (inkludert Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegative kokker (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirochetes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative organismer er generelt resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler til influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), er mycobacterium tuberculosis, det forårsakende middel til amoebiasis, rickettsia, sopp, penicilliner ineffektive.

Benzylpenicillin er aktivt hovedsakelig mot grampositive kokker. De antibakterielle spektrene av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin mot sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for moderat infeksjon. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Virkningsenheten (1 U) antas å være aktiviteten til 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper ved benzylpenicillin er ustabiliteten mot beta-laktamaser (med enzymatisk spaltning av beta-laktamringen av beta-laktamaser (penicillinaser) med dannelse av penicillansyre, antibiotika mister sin antimikrobielle aktivitet), ubetydelig absorpsjon i magen (forårsaker et relativt lavt behov for injeksjonsveier for administrering) mot de fleste gramnegative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i hjernehinnene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyt løselig natrium- og kaliumsalter, har en kortvarig effekt - 3-4 timer, fordi raskt utskilt fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I denne forbindelse er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis..

Langvarige former for benzylpenicillin, eller depot-penicilliner: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), samt kombinerte medisiner basert på dem - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin natrium + benzylpenicillin novokain salt + 5 benzylpenicillin benzathin benzathin benzathin ), er suspensjoner som bare kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvev. Dette lar deg opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere administrasjonsfrekvensen.

Alle benzylpenicillinsalter brukes parenteralt, fordi de blir ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicillinene er det bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) som har syrestabile egenskaper, om enn i svak grad. Fenoksymetylpenicillin skiller seg kjemisk fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse i molekylet av en fenoksymetylgruppe i stedet for en benzyl.

Benzylpenicillin brukes til infeksjoner forårsaket av streptokokker, inkludert Streptococcus pneumoniae (samfunnet ervervet lungebetennelse, hjernehinnebetennelse), Streptococcus pyogenes (streptokokk tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) og meningokokkinfeksjoner. Benzylpenicillin er det valgte antibiotika i behandlingen av difteri, gasskoldbrann, leptospirose og Lyme sykdom.

Bicilliner er indisert først og fremst når det er nødvendig å opprettholde effektive konsentrasjoner i kroppen i lang tid. De brukes mot syfilis og andre sykdommer forårsaket av blekt treponema (kjeve), streptokokkinfeksjoner (unntatt infeksjoner forårsaket av gruppe B streptokokker) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og på grunnlag av dette begynte utviklingen av halvsyntetiske stoffer..

6-aminopenicillansyre er grunnlaget for molekylet til alle penicilliner ("penicillinkjerne") - en kompleks heterosyklisk forbindelse som består av to ringer: tiazolidin og beta-laktam. En sideradikal er assosiert med beta-laktamringen, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende medikamentmolekylet. I naturlige penicilliner avhenger strukturen til radikalet av sammensetningen av mediet som Penicillium spp..

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifisering ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble penicilliner oppnådd med visse egenskaper:

- motstandsdyktig mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamaser);

- syrefast, effektiv når den administreres oralt;

- bredspektret.

Isoksazolepenicilliner (isoksazolyl penicilliner, penicillinase-stabile, antistaphylococcal penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillinase-dannende).

Det viktigste antistafylokokkmedikamentet er oksacillin. Gruppen penicillinase-resistente medikamenter inkluderer også kloksacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av høy toksisitet og / eller lav effekt ikke har funnet klinisk bruk..

Spekteret av oksacillins antibakterielle virkning ligner det på benzylpenicillin, men på grunn av motstanden til oksacillin mot penicillinase, er det aktivt mot penicillinasedannende stafylokokker som er resistente mot benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, samt motstandsdyktige mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot grampositive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase) er isoksazolepenicilliner, inkl. oksacillin, er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor er de mindre effektive enn de sistnevnte ved sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for benzylpenicillin. Oksacillin viser ikke aktivitet mot gramnegative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne forbindelse er medisiner fra denne gruppen kun indikert i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillinase-dannende stammer av stafylokokker..

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolepenicilliner og benzylpenicillin er:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Disse antibiotika kan brukes både parenteralt (i / m, i / v) og inne, men 1–1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av binding til plasmaalbumin (90–95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolepenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også leversekresjon, ikke nødvendig å justere doseringsregimet i tilfelle mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske betydningen av oksacillin er behandlingen av stafylokokkinfeksjoner forårsaket av penicillinresistente stammer av Staphylococcus aureus (bortsett fra infeksjoner forårsaket av meticillinresistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas i betraktning at stammer av Staphylococcus aureus resistente mot oksacillin og meticillin er vanlige på sykehus (meticillin er den første penicillinaseresistente penicillin, utgått). Nosokomiale og samfunnskjøpte stammer av Staphylococcus aureus resistente mot oksacillin / meticillin er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte også mot makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. Valg av medisin for MRSA-infeksjoner - vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinresistente penicilliner (men mindre aktiv enn benzylpenicillin). Nafcillin trenger inn i BBB (konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken er tilstrekkelig til å behandle stafylokokk meningitt), utskilles hovedsakelig i galle (maksimal konsentrasjon i galle er mye høyere enn i serum), i mindre grad - av nyrene. Oral og parenteral administrering mulig.

Amidinopenicilliner - dette er penicilliner med et smalt handlingsspekter, men med dominerende aktivitet mot gramnegative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med utvidet spektrum

I henhold til klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich, halvsyntetiske bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Legemidler som ikke påvirker Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksypenicilliner: karbenicillin, ticarcillin, karfecillin;

- Ureidopenicilliner: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicilliner - bredspektret antibiotika. Alle av dem blir ødelagt av betalaktamaser av både grampositive og gramnegative bakterier..

I medisinsk praksis er amoksicillin, ampicillin mye brukt. Ampicillin er grunnleggeren av aminopenicillin-gruppen. I forhold til grampositive bakterier er ampicillin, som alle halvsyntetiske penicilliner, dårligere i aktivitet enn benzylpenicillin, men bedre enn oxacillin.

Ampicillin og amoxicillin har lignende virkningsspektre. I sammenligning med naturlige penicilliner strekker det antimikrobielle spekteret av ampicillin og amoxicillin seg til følsomme stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bedre enn naturlige penicilliner mot Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer har amoksicillin den høyeste aktiviteten mot Streptococcus pneumoniae motstandsdyktig mot naturlige penicilliner..

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillinasedannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositiv).

Kombinerte medisiner er tilgjengelige, for eksempel Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oxacillin er rasjonell, fordi handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoxicillin (som er en av de ledende orale antibiotika) fra ampicillin er dets farmakokinetiske profil: når det tas oralt, absorberes amoxicillin raskere og mer godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%), biotilgjengeligheten avhenger ikke av matinntaket... Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. inn i bronkopulmonært system, der konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i de farmakokinetiske parametrene til aminopenicilliner fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne;

- ubetydelig binding til plasmaproteiner - 80% av aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med hjernehinnebetennelse kan konsentrasjoner i hjernevæsket være 70–95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av forskrivning av kombinerte medisiner - 2-3 ganger om dagen.

De viktigste indikasjonene for utnevnelse av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ØNH-organer, infeksjoner i nyrene og urinveiene, infeksjoner i mage-tarmkanalen, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), hjernehinnebetennelse.

Et trekk ved den uønskede virkningen av aminopenicilliner er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et makulopapulært utslett av ikke-allergisk karakter, som raskt forsvinner når legemidlet avsluttes.

En av kontraindikasjonene til utnevnelsen av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Antipseudomonale penicilliner

Disse inkluderer karboksypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksypenicilliner Er antibiotika som har et spektrum av antimikrobiell virkning som ligner på aminopenicilliner (med unntak av virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin - den første antipseudomonale penicillinen, er dårligere i aktivitet enn andre antipseudomonale penicilliner. Karboksypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa og indolpositive Proteus-arter (Proteus spp.) Motstandsdyktige mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner avtar for tiden. Selv om de har et bredt spekter av handlinger, er de inaktive mot de fleste stammer av Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Passerer nesten ikke gjennom BBB. Flere avtaler - 4 ganger om dagen. Sekundær motstand fra mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenicilliner - Dette er også antipseudomonale antibiotika, deres virkningsspekter sammenfaller med karboksypenicilliner. Det mest aktive stoffet fra denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholder bare azlocillin sin betydning i medisinsk praksis..

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboksypenicilliner mot Pseudomonas aeruginosa. De brukes også til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp..

Alle antipseudomonale penicilliner ødelegges av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske trekk ved ureidopenicilliner:

- administreres bare parenteralt (i / m og i / v);

- ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- påføringsfrekvens - 3 ganger om dagen;

- sekundær bakteriell resistens utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antipseudomonale penicilliner og mangel på fordeler i forhold til andre antibiotika, har antipseudomonale penicilliner praktisk talt mistet verdien.

Hovedindikasjonene for disse to gruppene av antipseudomonale penicilliner er nosokomiale infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluorokinoloner..

Penicilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle resistens fra mikroorganismer..

Denne motstanden skyldes mikroorganismenes evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamaser (penicillinaser), som ødelegger (hydrolyserer) beta-laktamringen av penicilliner, som fratar dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer..

Noen semisyntetiske penicilliner er motstandsdyktige mot betalaktamaser. I tillegg, for å overvinne ervervet motstand, har det blitt utviklet forbindelser som er i stand til irreversibelt å hemme aktiviteten til disse enzymene, den såkalte. betalaktamasehemmere. De brukes til å lage hemmerbeskyttede penicilliner.

Betalaktamasehemmere, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men de har selv minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt til beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymene, og beskytter derved beta-laktamantibiotika mot hydrolyse. Betalaktamasehemmere er mest aktive mot beta-laktamaser kodet av plasmidgener.

Inhibitorbeskyttede penicilliner er en kombinasjon av et penicillin-antibiotikum med en spesifikk hemmer av beta-laktamaser (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam). Betalaktamasehemmere brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med betalaktamer. Denne kombinasjonen øker motstanden til antibiotika og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymene (beta-laktamaser): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir penicillinresistente stammer av mikroorganismer følsomme for det kombinerte medikamentet. Spekteret av antibakteriell aktivitet av inhibitorbeskyttede beta-laktamer tilsvarer spekteret av penicilliner som finnes i sammensetningen, bare nivået av ervervet motstand er forskjellig. Inhibitorbeskyttede penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av forskjellige lokaliseringer og for perioperativ profylakse ved abdominal kirurgi.

Inhibitorbeskyttede penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, amoxicillin / sulbactam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanat. Ticarcilin / klavulanat har antipseudomonal aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakterielle aktivitet mot gramnegative kokker av familien Neisseriaceae og familien av ikke-gjærende bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme for dem. De brukes hovedsakelig til infeksjoner i øvre luftveier, til behandling av angina, skarlagensfeber, otitis media, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, urinveisinfeksjoner, etc..

Penicilliner skal bare brukes som anvist og under medisinsk tilsyn. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig avslutning av behandlingen kan føre til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer (spesielt naturlige penicilliner). Hvis resistens utvikler seg, bør behandling med andre antibiotika fortsettes.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi brukes penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom den blod-oftalmiske barrieren. På bakgrunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen deres i øyets indre strukturer, og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikante. Så når det blir innpodet i konjunktivsekken, bestemmes de terapeutiske konsentrasjonene av penicilliner i hornhinnestroma; når de påføres topisk, trenger de praktisk talt ikke inn i fuktigheten i det fremre kammeret. Med subkonjunktival administrering bestemmes medisiner i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i glasslegemet - konsentrasjoner under terapeutisk.

Aktuelle løsninger blir utarbeidet ex tempore. Penicilliner brukes til behandling av gonokokk konjunktivitt (benzylpenicillin), keratitt (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, etc.), kanalikulitt, spesielt forårsaket av actinomycetes (benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin eller phyllicillin) etc.) og andre øyesykdommer. I tillegg brukes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner i øyelokk og orbitalskader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i orbitalvevet (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Bruk av penicilliner i urologisk praksis. I urologisk praksis brukes antibiotika-penicilliner mye for hemmerbeskyttede medisiner (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penicilliner som valgte medisiner, anses ikke som berettiget på grunn av det høye nivået av motstand av uropatogene stammer.

Bivirkninger og giftige effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og har et bredt spekter av terapeutiske virkninger (spesielt naturlige). De fleste av de alvorlige bivirkningene er relatert til overfølsomhet for dem. Allergiske reaksjoner er observert hos et betydelig antall pasienter (ifølge forskjellige kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner er mer sannsynlig enn medisiner fra andre farmakologiske grupper for å forårsake stoffallergi. Hos pasienter med allergiske reaksjoner ved administrering av penicilliner, med senere bruk, er disse reaksjonene notert i 10-15% av tilfellene. Mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd slike reaksjoner, utvikler en allergisk reaksjon på penicillin når de administreres på nytt.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i enhver dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både umiddelbare og forsinkede allergiske reaksjoner mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av metabolismen deres - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen bryter. Små antigene determinanter av penicilliner inkluderer spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicilloat. De dannes in vivo, men blir også påvist i penicillinløsninger forberedt for administrering. Det antas at tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner medieres hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigene determinanter, forsinkede og sene (urticaria) - vanligvis IgE-antistoffer mot store antigene determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner er forårsaket av dannelsen av antistoffer i kroppen og forekommer vanligvis noen dager etter at penicillin har startet (tidsrammen kan variere fra noen minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesteres allergiske reaksjoner i form av hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene av ødem i slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Mulig anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hjerneødem og andre manifestasjoner.

En alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for videre administrering av penicilliner. Pasienten må forklares at selv en liten mengde penicillin inntatt med mat eller gjennom en hudtest kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (den er konstant, remitterende eller intermitterende i naturen, noen ganger ledsaget av frysninger). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter uttak av narkotika, men noen ganger kan det vedvare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryssensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle preparater som inneholder penicillin, inkludert kosmetikk og matvarer, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake en rekke ikke-allergiske bivirkninger og toksiske effekter. Disse inkluderer: når det tas oralt - irriterende effekt, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m-administrering - smerte, infiltrasjon, aseptisk muskelnekrose; med intravenøs administrering - flebitt, tromboflebitt.

En økning i refleks-eksitabilitet i sentralnervesystemet er mulig. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, delirium, nedsatt blodtrykksregulering, kramper. Anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, bør penicilliner ikke gis endolumbar (med unntak av benzylpenicillinnatriumsalt, som av ekstreme forsiktighet administreres av helsemessige årsaker).

Ved behandling med penicilliner er det mulig å utvikle superinfeksjon, candidiasis i munnhulen, skjeden, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake diaré med antibiotika.

Bruk av ampicillin fører til utseendet til et "ampicillin" -utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe og feber. Denne bivirkningen forekommer oftere på 5-10 dager med høye doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig administrering av allopurinol, så vel som hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av ens syndromer (iskemi og koldbrann i ekstremiteter når de ved et uhell injiseres i en arterie) eller Nicolaou's (lunge- og cerebral vaskulær emboli når den injiseres i en blodåre).

Ved bruk av oksacillin er hematuri, proteinuri, interstitiell nefritt mulig. Bruk av antipseudomonale penicilliner (karboksypenicilliner, ureidopenicilliner) kan ledsages av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitiell nefritt, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Når du bruker karbenicillin, er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Søknad under graviditet. Penicilliner krysser morkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og velkontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, er penicilliner, inkl. hemmerbeskyttet, mye brukt hos gravide, uten komplikasjoner.

I studier på forsøksdyr med introduksjon av penicilliner i doser på 2–25 (for forskjellige penicilliner) som overstiger terapeutiske, ble det ikke funnet fertilitetsforstyrrelser og ingen effekt på reproduksjonsfunksjonen. Ingen teratogene, mutagene eller embryotoksiske egenskaper har blitt identifisert når penicilliner ble administrert til dyr.

I samsvar med de globalt anerkjente FDA (Food and Drug Administration) anbefalingene som bestemmer muligheten for å bruke medisiner under graviditet, tilhører legemidler fra penicillin-gruppen når det gjelder deres effekt på fosteret FDA-kategori B (studien av reproduksjon av dyr avslørte ikke en negativ effekt av legemidler på fosteret, men tilstrekkelig og det er ingen strengt kontrollerte studier hos gravide kvinner).

Ved forskrivning av penicilliner under graviditet, bør det tas hensyn til svangerskapsalderen (som med andre midler). Under behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til mor og foster strengt..

Påføring under amming. Penicilliner går over i morsmelk. Selv om det ikke er rapportert om betydelige komplikasjoner hos mennesker, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensibilisering av barnet, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseendet på hudutslett hos spedbarn..

Barnelege. Ved bruk av penicilliner hos barn er det ikke rapportert om noen spesifikke pediatriske problemer, men man bør huske på at underutviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (i denne forbindelse er det en økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av kramper).

Geriatri. Ingen spesifikke geriatriske problemer er rapportert med penicilliner. Det bør imidlertid tas i betraktning at eldre mennesker er mer sannsynlig aldersrelatert nedsatt nyrefunksjon, og derfor kan dosejustering være nødvendig..

Nedsatt nyre- og leverfunksjon. Ved nyre- / leverinsuffisiens er kumulering mulig. Ved moderat til alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og økning i intervallene mellom antibiotikainjeksjoner nødvendig.

Interaksjon mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cefalosporiner, cykloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må utvises forsiktighet når man kombinerer Pseudomonas aeruginosa penicilliner med antikoagulantia og blodplater (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når den kombineres med sulfonamider, kan den bakteriedrepende effekten svekkes. Orale penicilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av brudd på den enterohepatiske sirkulasjonen av østrogener. Penicilliner kan redusere utskillelsen av metotreksat fra kroppen (hemme den rørformede sekresjonen). Når ampicillin kombineres med allopurinol, øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser benzylpenicillinkaliumsalt i kombinasjon med kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk uforenlige med aminoglykosider.

På grunn av at tarmmikrofloraen som produserer B-vitaminer kan undertrykkes ved langvarig oral administrering av antibiotika.1, PÅ6, PÅ12, PP, anbefales det at pasienter foreskriver B-vitaminer for forebygging av hypovitaminose.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe naturlige og halvsyntetiske antibiotika med en bakteriedrepende effekt. Den antibakterielle effekten er forbundet med et brudd på syntesen av peptidoglykan i celleveggen. Effekten skyldes inaktivering av enzymet transpeptidase, et av de penicillinbindende proteinene som ligger på den indre membranen av bakteriecelleveggen, som deltar i de senere stadiene av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med særegenheter ved deres virkningsspekter, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter..

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer forbundet med misbruk av dem. Dermed er profylaktisk administrering av penicilliner med risiko for bakteriell infeksjon ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil valg av dose (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrering kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av legemiddelresistens.

Så for tiden er de fleste stammer av Staphylococcus spp. motstandsdyktig mot naturlige penicilliner. Påvisningshastigheten for resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae har økt de siste årene.

Hovedmekanismen for ervervet motstand mot penicilliner er forbundet med produksjonen av beta-laktamaser. For å overvinne den ervervede motstanden, som er utbredt blant mikroorganismer, er det utviklet forbindelser som er i stand til å irreversibelt undertrykke aktiviteten til disse enzymene, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det skal huskes at valget av et eller annet antibakterielt medikament, inkl. penicillin, bør først og fremst skyldes følsomheten til patogenet som forårsaket denne sykdommen for det, samt fravær av kontraindikasjoner for utnevnelsen.

Penicilliner er de første antibiotika som brukes i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkl. cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner frem til i dag er fortsatt en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes i behandlingen av smittsomme sykdommer.

Penicillin antibiotika. Liste over nye generasjons medisiner i tabletter, injeksjoner

Når du velger et antibiotikum, er det nødvendig å ta hensyn til det forårsakende middelets følsomhet overfor det antimikrobielle medlet, pasientens alder, tilstedeværelsen av en rekke samtidige sykdommer, pasientens toleranse for løpet av antibiotikabehandling. Artikkelen gir en detaljert beskrivelse av penicilliner for å gjøre deg kjent med denne gruppen medikamenter.

Penicilliner. Definisjon og egenskaper

Penicillin-antibiotika er det generelle navnet for en stor gruppe medikamenter som produseres av mange typer mugg av slekten Penicillium. De tilhører klassen β-laktamantibiotika, som har en 4-leddet β-laktamring i sin struktur.

Penicilliner ble oppdaget av den britiske mikrobiologen A. Fleming. I 1928 oppdaget han at filamentøse grønne sopp er årsaken til stafylokokker. Forskeren kalte det aktive stoffet i disse soppene penicillin, som først ble isolert i ren form i 1940 av en gruppe forskere ledet av E.B. Cheyne og H.W. Flor.

Alle penicilliner har følgende egenskaper:

  • lav toksisitet:
  • kryssoverfølsomhet for alle penicilliner, samt for noen karbapenemer og cefalosporiner;
  • et bredt spekter av doser;
  • har en bakteriedrepende effekt, det vil si at de forårsaker død av mikroorganismer;
  • når det tas oralt, absorberes alle penicilliner godt og distribueres raskt i vev og kroppsvæsker, der de når terapeutiske doser, bortsett fra cerebrospinalvæske, prostatsekresjoner, øyets indre miljø, hvor innholdet av antimikrobielle midler er lavt, bare med hjernehinnebetennelse øker konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken til terapeutisk;
  • vandrer over morkaken og skilles ut i morsmelk;
  • de utskilles hovedsakelig med urin, i den er konsentrasjonen av penicilliner høy;
  • halveringstiden varierer fra en halv time til 90 minutter.

Klassifisering

Det er 4 grupper penicilliner.

Den første gruppen inkluderer:

  • Naturlige antimikrobielle midler som ødelegges av penicillinaser, derfor er de preget av et smalt spektrum av antibakteriell aktivitet. Dette er medikamenter som benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin.
  • Semisyntetiske antibiotika som meticillin, nafcillin, oxacillin. De blir ikke ødelagt av penicillinaser, derfor har de et bredere spekter av antimikrobiell aktivitet.
  • Aminopenicilliner, slik som ampicillin, amoxicillin. De er preget av et bredt spekter av handlinger.

Den andre og tredje gruppen er karboksypenicilliner. Dette er medikamenter som Ticarcillin og Carbenicillin. Den fjerde generasjonen inkluderer amidinopenicilliner og ureidopenicilliner, som har et bredt antibakterielt spektrum.

Ofte foreskrevet hemmerbeskyttede penicilliner som ikke blir ødelagt av β-laktamaser, som Amoxiclav, Augmentin.

Indikasjoner for bruk

Et antibiotikum av penicellinserien, uansett form, forårsaker død:

  • streptokokker;
  • stafylokokker;
  • enterokokker;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • klostridium;
  • corynebakterier.

De anbefales for bakterielle infeksjoner forårsaket av patogene stoffer som er følsomme for dem, inkludert sykdommer som:

  • betennelse i paranasale bihuler, bronkier og lunger;
  • angina;
  • otitt;
  • blodforgiftning;
  • syfilis;
  • gonoré;
  • blærebetennelse;
  • pyelonefritt;
  • salmonellose;
  • magesår i fordøyelseskanalen assosiert med Helicobacter pylori (penicilliner er foreskrevet i kombinasjon med andre antimikrobielle midler);
  • infeksjoner i bløtvev og hud, inkludert erysipelas, infiserte sår og brannflater;
  • betennelse i hjernehinnene
  • skarlagensfeber;
  • Lyme sykdom;
  • endokarditt;
  • anaerobe infeksjoner som stivkrampe og gasskoldbrann;
  • miltbrann;
  • osteomyelitt.

Penicilliner brukes til å forhindre bakteriekomplikasjoner under operasjonen, samt forverring av revmatisme.

Kontraindikasjoner

Det er forbudt å ta alle penicilliner i tilfelle intoleranse overfor sammensetningen.

De fleste av dem bør ikke være full med alvorlige lever- og nyrepatologier. Hvert penicellinmedisin har sine egne kontraindikasjoner, som må avklares i de offisielle instruksjonene som er vedlagt den spesifikke medisinen.

Bivirkninger

Penicilliner kan forårsake en rekke antibiotika-spesifikke bivirkninger:

  • Allergi. Det kan oppstå selv om en person tidligere har fått behandling med dette antibiotikumet og det ikke var noen bivirkninger. Allergier kan være tverrbundet til andre penicilliner. Det kan manifestere seg som utslett, kløe, anafylaksi, angioødem og brenneslefeber. Hvis tegn på allergi dukker opp, bør behandling med penicilliner avbrytes og medisinsk hjelp søkes. I tilfelle av anafylaktisk sjokk, er det nødvendig å sikre luftveis patency, oksygenbehandling, innføring av glukokortikoider og adrenalin er indikert.
  • Tarm dysbiose. På grunn av brudd på mikrofloraen i mage-tarmkanalen, kan det være diaré eller forstoppelse.
  • Dyspeptiske lidelser som kvalme, oppkast, magesmerter, halsbrann.
  • Anemi.
  • Vaginal candidiasis, som er forbundet med et brudd på vaginal mikroflora.
  • Hodepine smerter.
  • Skjelving av visse deler av kroppen.
  • Krampeanfall, som er vanligere hos barn og personer med nedsatt nyrefunksjon når de behandles med karbenicillin eller svært høye doser benzylpenicillin.
  • Psykiatriske lidelser som kan oppstå ved utnevnelse av benzylpenicillin prokain i høye doser.
  • Pseudomembranøs kolitt. Det vises vanligvis ved behandling med ampicillin og hemmerbeskyttede penicilliner. Utviklingen av sykdommen kan indikeres med flytende avføring blandet med blod. Når disse symptomene dukker opp, bør antibiotikabehandling avbrytes og en sigmoidoskopisk undersøkelse utføres. Hvis diagnosen er bekreftet, er det nødvendig å foreskrive medisiner for å gjenopprette vann-saltbalansen. Om nødvendig foreskrives antimikrobielle midler inne, som C.difficile er følsom for, for eksempel Vancomycin, Metronidazole. For å eliminere diaré med pseudomembranøs kolitt, ikke drikk loperamid.
  • Brudd på balanse mellom vann og salt.
  • Økt blodtrykk.
  • Arytmi.
  • Leverdysfunksjon, der aktiviteten til leverenzymer øker. Når denne uønskede reaksjonen oppstår, kan en person ha feber, kvalme og oppkast. Som regel oppstår disse symptomene ved forskrivning av oksacillin i en daglig dose over 6 g eller hemmerbeskyttede penicilliner.
  • Nyresvikt. Når det behandles med oksacillin hos barn, kan det oppstå blod i urinen, men etter endt antibiotikabehandling blir alt tilbake til det normale. Interstitiell nefritt kan utvikle seg hos noen pasienter når de bruker penicilliner.
  • Økt blodkalium. Hyperkalemi oppstår ved behandling med store doser benzylpenicillinkaliumsalt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som når det er foreskrevet i kombinasjon med kaliumsparende diuretika, kaliummedisiner, ACE-blokkere.
  • Økte natriumnivåer i blodet. Denne patologiske tilstanden forekommer ofte under behandling med karbenicillin, sjeldnere kan den utløses av ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillinnatriumsalt. Hypernatremi kan forårsake høyt blodtrykk og ødem.
  • Nøytropeni. Det forekommer oftere ved oksacillinbehandling..
  • En reduksjon i antall blodplater og et brudd på deres aggregering. Denne bivirkningen oppstår ved behandling med karbenicillin, noen ganger oppstår den med ureidopenicilliner.
  • Utslett av ikke-allergisk genese. Ampicillinutslett klør ikke og forsvinner med tilbaketrekning av antibiotika.
  • Vaskulære komplikasjoner oppstår ved bruk av benzylpenicillin procaine og benzathine. Når de kommer inn i arterien, oppstår iskemi og nekrose i leggenes vev, når stoffet injiseres i venen, kan luft komme inn i lungene og sentralnervesystemet. For å unngå dette, må pasienten legge seg under injeksjonen, og legemidlet må injiseres intramuskulært i den øvre ytre firkanten av baken..
  • Smerter og infiltrasjon når et antibiotikum injiseres i muskelen. Oftest vises disse ubehagelige symptomene når du bruker benzylpenicillin kaliumsalt.
  • Betennelse i karveggen observeres ved innføring av penicilliner i en vene, spesielt karbenicillin.

Ofte forekommer uønskede reaksjoner på bakgrunn av antibiotikabehandling hvis penicilliner brukes i høye doser og i lang tid.

Bruk under graviditet

Penicilliner vandrer over placenta-barrieren, men til tross for dette har det ikke vært noe bevis for at de forårsaker komplikasjoner hos pasienter i stillingen.

På grunn av effekten på fosteret klassifiseres legemidler i denne gruppen som FDA-kategori B. Dette betyr at de i dyreforsøk ikke viste en negativ effekt på fosteret, ikke forårsaket medfødte patologier og mutasjoner hos avkommet, men kontrollerte kliniske studier på gravide pasienter ble ikke utført..

Bare en lege bør velge et antibiotikum under svangerskapet, med tanke på svangerskapsperioden, kvinnens kontraindikasjoner for initiering av terapi og dens toleranse. I dette tilfellet må pasienten hele tiden være under tilsyn av en spesialist som må overvåke morens og barnets tilstand..

Kvinner i stilling kan forskrives naturlige og halvsyntetiske penicilliner basert på amoksicillin, ampicillin, oksacillin.

Penicillin antibiotika

Den farmasøytiske industrien produserer flere typer penicelliner.

Benzylpenicillin

Et antibiotikum av penicillinserien, som er tilgjengelig i flere former, produseres i pulver, hvorfra det oppnås en injeksjonsoppløsning når den er fortynnet.

Det viktigste naturlige penicillinet er benzylpenicillinnatrium og kaliumsalt. Den grampositive floraen er hovedsakelig følsom for stoffet. Dette stoffet er en vanlig årsak til allergi.

Denne gruppen inkluderer benzylpenicillin procaine, som er effektiv for infeksjoner provosert av streptokokker. Legemidlet anbefales for behandling av pneumokokk lungebetennelse hjemme.

Også i salg er benzathine benzylpenicillin, som er foreskrevet for behandling av sykdommer forårsaket av streptokokker og syfilis. Det er tillatt å administrere for å forhindre skarlagensfeber, forverring av erysipelas og revmatisme..

Det er utviklet et medikament som inneholder 3 av disse typer antibiotika i samme proporsjoner. Ved salg kan et antimikrobielt middel bli funnet under handelsnavnet Bicillin-3. Den kan brukes i samme tilfeller som benzathine benzylpenicillin. Men du må injisere Bitsillin-3 en gang..

Bitsillin-5 har de samme indikasjonene, som inneholder 4 deler benzatin og 1 del prokainbenzylpenicillin..

Fenoksymetylpenicillin

Fenoksymetylpenicillin tas oralt. Legemidlet er tilgjengelig i tabletter og pulver for fremstilling av en suspensjon, som er tillatt fra 3 måneder. Legemidlet anbefales for sykdommer forårsaket av streptokokker. Fenoksymetylpenicillin kan drikkes for å forhindre forverring av revmatisme.

Oksacillin

Oxacillin er tilgjengelig fra flere selskaper i tabletter og pulver til fremstilling av en smittsom løsning som kan brukes fra fødselen. Legemidlet ødelegges ikke av penicillinaser.

Følsom for det:

  • stafylokokker;
  • streptokokker;
  • difteripinner;
  • gonokokker;
  • meningokokker;
  • blek treponema;
  • bacillus miltbrann;
  • aktinomycetes.

Oksacillinresistens oppstår sakte.

Ampicillin

Ampicillin er tilgjengelig i tabletter, suspensjoner, pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning. I en passende doseringsform er medisinen tillatt for pasienter eldre enn en måned.

Ampicillin forårsaker ødeleggelse av streptokokker, stafylokokker, miltbrannbasille, klostridier, enterokokker, listeria, haemophilus influenzae, meningokokker, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicillin

Amoxicillin er ment for oral administrering. Den selges i tabletter, inkludert oppløselige kapsler. For barn produseres stoffet i granuler som det dannes en suspensjon fra. Antimikrobielt middel har ingen aldersbegrensninger.

Carbenicillin

Carbenicillin tilhører de antipseudomonale antimikrobielle midlene, men nylig er det flere og flere smittsomme midler som det ikke virker på. Legemidlet produseres i pulver hvorfra en løsning er klargjort for injeksjon i en vene eller muskel.

Når penicilliner er forbudt, er følgende antibiotika tillatt for behandling av barn og voksne:

  • Azitromycin (Azitrox, Z-faktor, Zitrolide). Dette er et antimikrobielt middel relatert til makrolider. For barn over seks måneder er medisinen tillatt i form av en suspensjon. For voksne er medisinen tilgjengelig i tabletter, kapsler, lyofilisat til infusjon.
  • Suprax. Som en terapeutisk komponent inneholder medisinen cefixime, som tilhører tredje generasjon cefalosporiner. I pediatrisk praksis brukes stoffet i suspensjon, som er tillatt fra 6 måneder. For voksne er medisinen tilgjengelig i kapsler. Hvis pasienten har problemer med å svelge den, kan Suprax Solutab brukes, som er tilgjengelig i oppløselige tabletter..
  • Macropen. Dette er et medikament fra gruppen makrolider, hvis terapeutiske effekt er forklart av midecamycin. Under suspensjon er medisinen tillatt fra de første dagene av livet..

Ferieprosedyre og priser

Et antibiotikum av penicillintypen kan bare kjøpes på apoteket med resept. Prisen på medisiner avhenger av frigjøringsformen, produsenten, det spesifikke apoteket.

Den omtrentlige kostnaden i rubler er som følger:

ByBicillin-3, 1,2 millioner enheterAmpicillin 250 mg 20 faner.Amoxicillin i tabletter på 500 mg nr. 20 produksjon BiokjemikerAmoxicillin tabletter på 0,25 g, produsert av OJSC "Dalkhimpharm" i 20 stk.
Moskva82277247
St. Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Ukontrollert inntak av penicilliner kan føre til vekst av mikroorganismer som er ufølsomme for dem og kronikken av sykdommen.

På listen over antibiotika opptar representanter for penicillinserien den største andelen. Alle brukes strengt i henhold til legens resept, siden de har mange kontraindikasjoner og kan forårsake negative reaksjoner, inkludert dødelige..

Artikkeldesign: Vladimir den store

For Mer Informasjon Om Bronkitt

Noen oppskrifter for å lage brent hostesukker

Brent hostesukker (på en annen måte, det kalles brent) er en av de mest delikate og uvanlige folkeoppskriftene i behandlingen av luftveissykdommer. Produktet utsettes for varmebehandling, og endrer dermed ingrediensens struktur.